| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1646500A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03808383.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 芳基取代的嘧啶及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D239/46 |
| 分類號(hào) | C07D239/46;C07D239/32;A61K31/505;A61P25/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,544 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·R·格赫靈;S·F·維科特里;D·J·凱勒 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/001837 2003.3.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中：A選自C＝O或C-R4，其中：當(dāng)A是C＝O時(shí)，N與A之間的鍵是單鍵，R3是存在的；當(dāng)A是C-R4時(shí)，N與A之間的鍵是雙鍵，R3是不存在的；R4是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；R1選自下組：(i)苯氧基苯基；(ii)芐氧基苯基；(iii)苯硫基苯基；(iv)芐硫基苯基；(v)苯基；(vi)萘基；其中每個(gè)(i)至(iv)的末端芳基環(huán)和(v)與(vi)環(huán)的任意部分可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；其附帶條件是當(dāng)：(a)R1是苯基且A是C-R4時(shí)，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫；(ii)C1-3烷基；(iii)烷氧基取代的芐基；(iv)C1-2烷氧基烷基；(v)C1-2羥基烷基；(vi)C1-2鹵代烷基；(vii)C1-3烷氧基；或者當(dāng)：(b)R1是苯基且A是C＝O時(shí)；R2不是氫；或者當(dāng)：(c)R1是萘基且A是C-R4時(shí)，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫，或(ii)C1-6烷基；(vii)其中R5和R6獨(dú)立地是鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；p和q獨(dú)立地是整數(shù)0至4；其附帶條件是當(dāng)：(a)A是C-R4時(shí)，其中R4是氫或C1-6烷基；R2不是：(i)氫，或(ii)C1-6烷基；(viii)其中R7是鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；(ix)其中R8是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；R2選自下組：(i)氫；(ii)C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；(iii)芐基，可選地被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基取代；R3選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷基、C1-6羥基烷基或C1-6烷氧基烷基；并且僅當(dāng)A是C＝O時(shí)是存在的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及使用新穎的式(I)芳基取代的嘧啶化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物治療對(duì)鈉離子通道阻滯有應(yīng)答的障礙的方法，其中A、R1、R2、R3和R4是如說(shuō)明書(shū)所定義的。本發(fā)明還涉及式I化合物的用途，用于治療全身性與局灶性缺血繼發(fā)的神經(jīng)元損傷，治療或預(yù)防神經(jīng)變性病癥，例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)，治療、預(yù)防或改善急性或慢性疼痛，用作抗耳鳴劑、抗驚厥劑、抗躁狂抑郁劑、局部麻醉劑、抗心律失常劑，和治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/076414 英 2003.9.18 |
