| 公開(公告)號 | CN1646512A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03808188.1 |
| 申請日期 | 2003.03.24 |
| 專利名稱 | 制備N-脫苯甲�；�紫杉醇的半合成方法 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14;C07D263/06;C07D413/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.4.12 IT MI2002A000782 |
| 申請(專利權)人 | 因德納有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·邦巴爾代利;G·豐塔納 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/003017 2003.3.24 |
| 進入國家日期 | 2004.10.11 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 制備N-脫苯甲�；�紫杉醇(I)的方法，其包括：a)使通式(II)的羧酸或者其鹽或活性衍生物，其中R1為芳基或雜芳基，與通式(III)的漿果赤霉素衍生物縮合，其中R2為可通過酸催化溶劑解除去的羥基保護基，得到式(IV)的化合物，其中R1和R2如以上所定義；b)通過酸催化溶劑解除去式(IV)化合物中的R2基團并打開其噁唑烷環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備N-脫苯甲酰基紫杉醇(I)的方法，方法是通過將7位保護的漿果赤霉素III用通式(II)的羧酸活性衍生物酯化，并在酸性條件下且在一步中消除酯保護基。在式(II)中，R1為芳基或雜芳基。式(I)化合物可方便地用于制備紫杉醇及其類似物。 |
| 國際公布 | WO2003/087077 英 2003.10.23 |
