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制備N-脫苯甲酰基紫杉醇的半合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 因德納有限公司/E·邦巴爾代利;G·豐塔納
公開(公告)號 CN1646512A  
公開(公告)日 2005.07.27  
申請(專利)號 CN03808188.1  
申請日期 2003.03.24  
專利名稱 制備N-脫苯甲;紫杉醇的半合成方法  
主分類號 C07D305/14  
分類號 C07D305/14;C07D263/06;C07D413/12  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.4.12 IT MI2002A000782  
申請(專利權)人 因德納有限公司  
發(fā)明(設計)人 E·邦巴爾代利;G·豐塔納  
地址 意大利米蘭  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/003017 2003.3.24  
進入國家日期 2004.10.11  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 意大利;IT  
主權項 制備N-脫苯甲;紫杉醇(I)的方法,其包括:a)使通式(II)的羧酸或者其鹽或活性衍生物,其中R1為芳基或雜芳基,與通式(III)的漿果赤霉素衍生物縮合,其中R2為可通過酸催化溶劑解除去的羥基保護基,得到式(IV)的化合物,其中R1和R2如以上所定義;b)通過酸催化溶劑解除去式(IV)化合物中的R2基團并打開其噁唑烷環(huán)。  
摘要 本發(fā)明涉及制備N-脫苯甲酰基紫杉醇(I)的方法,方法是通過將7位保護的漿果赤霉素III用通式(II)的羧酸活性衍生物酯化,并在酸性條件下且在一步中消除酯保護基。在式(II)中,R1為芳基或雜芳基。式(I)化合物可方便地用于制備紫杉醇及其類似物。  
國際公布 WO2003/087077 英 2003.10.23  
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