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制備8-氯-10,11-二氫-4-氮雜-5H-二苯并[a,d]-5-環(huán)庚酮的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上?跌Q高科技有限公司;華東理工大學(xué)/吳范宏;辛水波
公開(公告)號(hào) CN1640869A  
公開(公告)日 2005.07.20  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410015883.X  
申請(qǐng)日期 2004.01.16  
專利名稱 制備8-氯-10,11-二氫-4-氮雜-5H-二苯并[a,d]-5-環(huán)庚酮的方法  
主分類號(hào) C07D221/06  
分類號(hào) C07D221/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上?跌Q高科技有限公司;華東理工大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳范宏;辛水波  
地址 200237上海市梅隴路130號(hào)化工一村109號(hào)301室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 顧敏  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(1)8-氯-10,11-二氫-4-氮雜-5H-二苯并[a,d]-5-環(huán)庚酮的方法,它包括將下述式(2)化合物在溶劑中與含磷試劑進(jìn)行化學(xué)反應(yīng),然后直接在催化劑催化下發(fā)生傅克反應(yīng),再水解后一鍋法得到目標(biāo)式(1)化合物:  
摘要 本發(fā)明涉及第二代非鎮(zhèn)靜抗組胺藥氯雷他定的重要中間體8-氯-10,11-二氫-4-氮雜-5H-二苯并[a,d]-5-環(huán)庚酮的新的制備方法,該方法包括將下述式(2)化合物在溶劑中與含磷試劑進(jìn)行化學(xué)反應(yīng),然后直接在催化劑催化下發(fā)生傅克反應(yīng),再水解后一鍋法得到目標(biāo)式(1)化合物:本發(fā)明的合成方法反應(yīng)步驟少、操作簡(jiǎn)單、產(chǎn)品純度高(HPLC含量≥99%)、有利于工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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