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金屬取代的非中心對稱型酞菁類似物,其制備方法以及在光動力治療和體內(nèi)診斷中的用途

公開(公告)號 CN1633437A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(專利)號 CN02806846.7  
申請日期 2002.03.20  
專利名稱 金屬取代的非中心對稱型酞菁類似物,其制備方法以及在光動力治療和體內(nèi)診斷中的用途  
主分類號 C07D487/22  
分類號 C07D487/22;A61K31/555;A61K41/00;A61P43/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.3.21 EP 01106411.0  
申請(專利權(quán))人 L.摩爾特尼公司和阿立提兄弟貿(mào)易公司股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 G·龍庫奇;D·代;M·P·德菲利皮斯;L·凡泰蒂;D·尼斯特里  
地址 意大利斯坎迪克奇  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2002/003108 2002.3.20  
進(jìn)入國家日期 2003.09.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項 下式(I)的金屬取代的非中心對稱型酞菁及其可藥用鹽:其中:n是1、2或4;M選自Zn、Si(OR7)2和AlOR7,其中R7選自H、C1-15烷基;R選自:-COOH、-SH、-OH、-NH2、-CO-CH2-Br、-SO2Cl、馬來酰亞胺、酰肼、苯酚、亞胺酸酯、生物素,其可能通過適宜的連接基與酞菁母核相結(jié)合,并且R1是H或者,當(dāng)n=2并且兩個R1基團(tuán)在第9、10、16、17、23、24位時,所說的兩個R1基團(tuán)可以形成飽和或不飽和的雜環(huán),其可能是取代的,該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O、S的雜原子;或者R1由基團(tuán)(X)pR2表示,其中:X選自O(shè)、S、-NR5和-CH2-,并且R2是其中:Y選自C1-10烷基和苯基,其可能是取代的,或者它和與之相結(jié)合的基團(tuán)Z一起形成飽和或不飽和的雜環(huán),其可能是取代的,該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O和S的雜原子;Z選自-N、-CH2N和-CONHCH2CH2N;R3和R4彼此相同或不同,選自C1-15烷基和苯基,或者和與之相結(jié)合的基團(tuán)Z一起形成飽和或不飽和的雜環(huán),其可能是取代的,該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O和S的雜原子;R5和R6彼此相同或不同,選自H和C1-15烷基;m、n、p、w、t和u彼此獨立地是0或1;并且v是1至3的整數(shù);前提條件是:R在1或2位當(dāng)n=1時,R1在以下位置:8(11)、15(18)、22(25)或9(10)、16(17)、23(24),當(dāng)n=2時,R1在以下位置:8、11、15、18、22、25或9、10、16、17、23、24。  
摘要 本發(fā)明描述了酞菁類似物,其具有能夠?qū)⑻寂c載體分子連接的活性基團(tuán),本發(fā)明還描述了酞菁-載體綴合物形式的酞菁類似物,它們顯示出增強(qiáng)的光動力特性、紅移吸收特性,并且全都可用于光動力治療。光敏劑本身和光敏劑-載體綴合物是用于治療各種感染性疾病、體內(nèi)根除微生物以及以細(xì)胞過度增殖為特征的疾病、特別是腫瘤、牛皮癬、光化性角化病、粉瘤、動脈內(nèi)增生和前列腺增生的有用的化合物。上述化合物還可用于血液和血液衍生物滅菌和作為體內(nèi)/體外診斷劑使用。  
國際公布 WO2002/090361 英 2002.11.14  
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