| 公開(公告)號 | CN1633437A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN02806846.7 |
| 申請日期 | 2002.03.20 |
| 專利名稱 | 金屬取代的非中心對稱型酞菁類似物,其制備方法以及在光動力治療和體內(nèi)診斷中的用途 |
| 主分類號 | C07D487/22 |
| 分類號 | C07D487/22;A61K31/555;A61K41/00;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.21 EP 01106411.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | L.摩爾特尼公司和阿立提兄弟貿(mào)易公司股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·龍庫奇;D·代;M·P·德菲利皮斯;L·凡泰蒂;D·尼斯特里 |
| 地址 | 意大利斯坎迪克奇 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/003108 2002.3.20 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.09.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 下式(I)的金屬取代的非中心對稱型酞菁及其可藥用鹽：其中：n是1、2或4；M選自Zn、Si(OR7)2和AlOR7，其中R7選自H、C1-15烷基；R選自：-COOH、-SH、-OH、-NH2、-CO-CH2-Br、-SO2Cl、馬來酰亞胺、酰肼、苯酚、亞胺酸酯、生物素，其可能通過適宜的連接基與酞菁母核相結(jié)合，并且R1是H或者，當(dāng)n＝2并且兩個R1基團(tuán)在第9、10、16、17、23、24位時，所說的兩個R1基團(tuán)可以形成飽和或不飽和的雜環(huán)，其可能是取代的，該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O、S的雜原子；或者R1由基團(tuán)(X)pR2表示，其中：X選自O(shè)、S、-NR5和-CH2-，并且R2是其中：Y選自C1-10烷基和苯基，其可能是取代的，或者它和與之相結(jié)合的基團(tuán)Z一起形成飽和或不飽和的雜環(huán)，其可能是取代的，該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O和S的雜原子；Z選自-N、-CH2N和-CONHCH2CH2N；R3和R4彼此相同或不同，選自C1-15烷基和苯基，或者和與之相結(jié)合的基團(tuán)Z一起形成飽和或不飽和的雜環(huán)，其可能是取代的，該雜環(huán)可以含有最多兩個選自N、O和S的雜原子；R5和R6彼此相同或不同，選自H和C1-15烷基；m、n、p、w、t和u彼此獨立地是0或1；并且v是1至3的整數(shù)；前提條件是：R在1或2位當(dāng)n＝1時，R1在以下位置：8(11)、15(18)、22(25)或9(10)、16(17)、23(24)，當(dāng)n＝2時，R1在以下位置：8、11、15、18、22、25或9、10、16、17、23、24。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了酞菁類似物，其具有能夠?qū)⑻寂c載體分子連接的活性基團(tuán)，本發(fā)明還描述了酞菁-載體綴合物形式的酞菁類似物，它們顯示出增強(qiáng)的光動力特性、紅移吸收特性，并且全都可用于光動力治療。光敏劑本身和光敏劑-載體綴合物是用于治療各種感染性疾病、體內(nèi)根除微生物以及以細(xì)胞過度增殖為特征的疾病、特別是腫瘤、牛皮癬、光化性角化病、粉瘤、動脈內(nèi)增生和前列腺增生的有用的化合物。上述化合物還可用于血液和血液衍生物滅菌和作為體內(nèi)/體外診斷劑使用。 |
| 國際公布 | WO2002/090361 英 2002.11.14 |
