公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1633296A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.06.29
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03807180.0
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申請(qǐng)日期
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2003.03.21
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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糖皮質(zhì)素模擬物、其制備方法、藥物組合物及其用途
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主分類(lèi)號(hào)
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A61K31/44
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分類(lèi)號(hào)
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A61K31/44;A61K31/426;A61K31/421;A61P29/00;A61P37/06;C07D213/30;C07D277/24;C07D263/32;C07D277/64;C07D263/56;C07D307/80;C07D333/16;C07D239/26;C07D215/14;C07D231/12
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.26 US 60/367,758;2002.12.9 US 60/431,817;2003.1.24 US 60/442,404
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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揚(yáng)尼斯·貝卡利;雷吉·貝塔格里;托馬斯·A·吉爾莫爾;馬里奧·G·卡多佐;托馬斯·M·基爾瑞恩;丹尼爾·庫(kù)茲米克;約翰·R·普勞德富特;高橋秀典;戴維·湯姆森;汪激;雷尼·津德?tīng)?克里斯琴·H·J·J·哈肯;多里斯·里瑟;霍塞恩·拉扎維
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2003/008901 2003.3.21
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.09.27
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(IA)化合物其中:R1為芳基或雜芳基,各自任選獨(dú)立地被1~3個(gè)取代基取代,其中R1的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、;、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷酰基、芳;、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺酰基胺基、胺基磺;、C1-C5烷胺基磺;、C1-C5二烷胺基磺酰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基,或胺基,其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基或芳基單-或二取代;或脲基,其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基,其中硫原子任選被氧化成亞砜或砜。其中R1的各取代基任選獨(dú)立地被1~3個(gè)選自甲基、甲氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基或氨基的取代基取代,R2與R3各獨(dú)立為氫或C1-C5烷基,或R2與R3和其共同連接的碳原子一起形成C3-C8螺環(huán)烷基環(huán);R4為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基或C2-C5炔基,各自任選獨(dú)立地被1~3個(gè)取代基取代,其中R4的各取代基獨(dú)立地為C1-C3烷基、羥基、鹵素、胺基或氧代;及R5為雜芳基,任選獨(dú)立地被1~3個(gè)取代基取代,其中R5的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、胺基羰基、烷胺基羰基、二烷胺基羰基、胺基羰基氧基、C1-C5烷胺基羰基氧基、C1-C5二烷胺基羰基氧基、C1-C5烷酰胺基、C1-C5烷氧羰基胺基、C1-C5烷基磺酰基胺基、胺基磺酰基、C1-C5烷胺基磺酰基、C1-C5二烷胺基磺酰基、鹵素、羥基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基,或胺基,其中氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二取代;或脲基,其中任一個(gè)氮原子任選獨(dú)立地被C1-C5烷基取代;或C1-C5烷硫基,其中硫原子任選被氧化成亞砜或砜,其中R5的各取代基任選獨(dú)立地被1~3個(gè)選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基、胺基或三氟甲基的取代基取代,或其互變體、前體藥物、溶劑合物或鹽。
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摘要
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式(IA)與式(IB)化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5及R6均如本文中關(guān)于式(IA)或式(IB)的定義,或其互變體、前體藥物、溶劑合物或鹽;含有這些化合物的藥物組合物,并在患者中使用這些化合物調(diào)節(jié)糖皮質(zhì)素受體功能的方法,以及治療通過(guò)糖皮質(zhì)素受體功能所介導(dǎo),或其特征為炎性、過(guò)敏性或增生性過(guò)程的疾病狀態(tài)或癥狀的方法。
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國(guó)際公布
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WO2003/082280 英 2003.10.9
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