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包含苯甲酰胺衍生物作為活性成分的藥物制劑

公開(公告)號(hào) CN1205931C  
公開(公告)日 2005.06.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00811718.7  
申請(qǐng)日期 2000.08.16  
專利名稱 包含苯甲酰胺衍生物作為活性成分的藥物制劑  
主分類號(hào) A61K31/4406  
分類號(hào) A61K31/4406;A61K47/06;A61K47/02;A61P35/00;A61P37/00;A61P1/00;A61P3/10;A61P5/00;A61P17/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.8.16 JP 229551/1999  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鈴木常司;安藤知行;石橋正彥;坂部雅弘;;井郁朗  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/EP2000/008011 2000.8.16  
進(jìn)入國家日期 2002.02.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;黃革生  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種藥物制劑,包含(i)式(1)所示的苯甲酰胺衍生物:其中A代表由式(2)中任意一項(xiàng)所示結(jié)構(gòu):或其藥學(xué)上可接受的鹽,(ii)D-甘露糖醇,和(iii)一種或多種選自如下的物質(zhì):羧甲基淀粉鈉、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂、部分預(yù)膠凝淀粉、羥丙基甲基纖維素、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銨、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、氫化鈉、磷酸氫二鈉、富馬酸一鈉、脫氫乙酸鈉、異抗壞血酸鈉、檸檬酸三鈉、三(羥甲基)基甲烷、單乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二異丙醇胺、三異丙醇胺、氨基乙酸二羥基鋁、精氨酸、肌酸酐、谷氨酸鈉、甘氨酸、L-精氨酸L-谷氨酸鹽和碳酰膽堿,所述藥物制劑通過干法造粒制備。  
摘要 將藥學(xué)上有用的苯甲酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽與不易產(chǎn)生降解產(chǎn)物的添加劑混合,摻入有機(jī)酸鹽、胺化合物和無機(jī)堿性物質(zhì),通過干法造粒制成固體制劑,進(jìn)一步調(diào)節(jié)液體制劑的pH為4-12,可以得到穩(wěn)定的藥物制劑。可以得到產(chǎn)生極少降解產(chǎn)物并且足夠穩(wěn)定以用作藥物的藥物制劑。  
國際公布 WO2001/012193 英 2001.2.22  
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