| 公開(公告)號(hào) | CN1629157A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200310122721.1 |
| 申請日期 | 2003.12.19 |
| 專利名稱 | 哌嗪三嗪類化合物、其制備方法及藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04 |
| 分類號(hào) | C07D403/04;C07D251/22;C07D251/40;C07D251/54;A61K31/53;A61P29/00;//(C07D403/04,251∶54,241∶04) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 蔣華良;柳紅;沈旭;朱興族;鄭明月;鄭明芳;季新泉;羅海彬;郭虹霞;羅小民;沈建華;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海隆天新高專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 竺明 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如下通式(I)所示的哌嗪三嗪類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：式中R1為H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷�；�、芳�；駽3-C7環(huán)烷基；R2為芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7環(huán)烷基；X為NR7、O或S；R3為芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7環(huán)烷基；R4為羥基或C1-C6烷基；R5為羥基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，m為0，1，2或3；R6為羥基或C1-C6烷基；R7為氫、羥基或C1-C6烷基；R8為氫、羥基、芳基、雜芳環(huán)基、雜環(huán)基或C2-C6烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)所示哌嗪三嗪類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽：如右式中，R1為H、C1-C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷酰基、芳酰基或C3-C7環(huán)烷基；R2和R3各自為芳基、取代芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基或C3-C7環(huán)烷基；X為NR7、O、S；R4和R6各自為羥基或C1-C6烷基；R5為羥基、C1-C6烷基、-C(O)R8、-(CH2)mR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，m為0、1、2或3；R7為氫、羥基或C1-C6烷基；R8為氫、羥基、芳基、雜芳環(huán)基、雜環(huán)基或C2-C6烯基。計(jì)算機(jī)虛擬篩選、環(huán)氧合酶(COX-1和COX-2)結(jié)合實(shí)驗(yàn)和藥理試驗(yàn)均證實(shí)該類化合物為環(huán)氧合酶(COX-1和COX-2)抑制劑，對實(shí)驗(yàn)性炎癥有較好的療效和預(yù)防作用。本發(fā)明還提供了該類化合物的制備方法和藥物組合物。 |
| 國際公布 |
