| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1628119A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02829110.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.12 |
| 專利名稱 | 作為抗真菌劑的2,2,4-三取代的四氫呋喃衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D521/00 |
| 分類號(hào) | C07D521/00;A61K31/4196;A61P31/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·薩爾曼;A·K·弗馬;S·馬爾霍特拉;A·拉坦 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2002/001197 2002.4.12 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物，式I及其藥學(xué)上可接受的鹽，對(duì)映異構(gòu)體，非對(duì)映異構(gòu)體，N-氧化物，前藥，代謝物，多形體，藥學(xué)上可接受的溶劑合物，其中，Az是具有1-4個(gè)式I選自N、S或O的雜原子的5-7元雜環(huán)；優(yōu)選的雜環(huán)是1，2，4-三唑-1-基；Ar是含有1-4個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子的5-7元雜環(huán)；苯基或具有1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素(例如氯、氟、溴或碘)、硝基、氰基、低級(jí)(C1-C4)烷基、低級(jí)(C1-C4)烷氧基或全鹵低級(jí)(C1-C4)烷基、全鹵低級(jí)(C1-C4)烷氧基的取代基的取代的苯基；優(yōu)選的雜環(huán)是噻吩基和吡啶基；R是H或甲基；R1選自其中，X選自CH2、O、S和SO2；R2是氫或低級(jí)(C1-C4)烷基；A是氫，低級(jí)(C1-C4)烷基，苯基或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素(例如氯、氟、溴或碘原子)、硝基、氰基、羥基、低級(jí)(C1-C4)烷基、低級(jí)(C1-C4)烷氧基或全鹵低級(jí)(C1-C4)烷基、全鹵低級(jí)(C1-C4)烷氧基的基團(tuán)取代的苯基；含有1-4個(gè)選自N、O和S的雜原子的取代或未取代的5或6元雜環(huán)系統(tǒng)，所述雜環(huán)的取代基是(C1-C8)烷�；�，低級(jí)(C1-C4)烷基，低級(jí)(C1-C4)烷氧基羰基，N，N-二(低級(jí)烷基)(C1-C4)氨基羰基，氨基硫代羰基，N-低級(jí)(C1-C4)烷基氨基硫代羰基，N，N-二(低級(jí)烷基)(C1-C4)氨基硫代羰基，低級(jí)(C1-C4)烷基磺�；�，苯基取代的低級(jí)(C1-C4)烷基磺酰基，N-低級(jí)(C1-C4)烷基氨基，N，N-二(低級(jí)烷基)(C1-C4)氨基，1，3-咪唑-1-基，2-低級(jí)烷基(C1-C4)亞磺酰-1，3-咪唑-1-基，吡啶基，噻唑基，1，2，4三唑-4-基，或者是苯基或被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素(氯、氟、溴或碘)、全鹵低級(jí)(C1-C4)烷基、(C2-C8)烷�；�、低級(jí)(C1-C4)烷基、被一個(gè)或多個(gè)羥基取代的低級(jí)(C1-C4)烷基、低級(jí)(C1-C4)烷氧基，硝基，氰基，羥基，1，2，4-三唑基，1，3-咪唑基，1，2，3，4-四唑基的基團(tuán)取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為潛在抗真菌劑的2，2，4-三取代的四氫呋喃衍生物。本發(fā)明還涉及含有本發(fā)明化合物的藥物組合物以及它們?cè)谥委熀?或預(yù)防哺乳動(dòng)物，尤其是人類，真菌感染中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/087106 英 2003.10.23 |
