公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1205220C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.06.08
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99807316.4
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申請(qǐng)日期
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1999.06.10
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專利名稱
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新穎的環(huán)孢菌素
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主分類號(hào)
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C07K7/64
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分類號(hào)
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C07K7/64;A61K38/13
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.6.12 EP 98110761.8
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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斯-凱穆公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·埃爾莫羅-米勒;D·布羅斯納;;N·馬斯洛;H-D·安布羅西;G·賈斯;;G·費(fèi)斯徹
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地址
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瑞士比尼根
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP1999/004012 1999.6.10
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2000.12.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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楊宏軍
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中字母A至L代表下列氨基酸的殘基:A式II的(L)-α-N-甲氨基-β-羥基酸,其中R1是(E)-2-丁烯基-1,Bα-氨基丁酸、α-氨基戊酸(正纈氨酸)、蘇氨酸或纈氨酸,C式III的取代的肌氨酸,其中X是O-R3,其中的R3是氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、1-戊基、2-戊基、3-戊基、異戊基、叔戊基、新戊基、甲酰基、乙酰基、丙;⒍□;、新戊;、苯甲酰基、烷氧基羰基,上述這些基團(tuán)未被取代或被羥基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、鹵素原子、羧基、脲基取代,或氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、異丙氨基、正丁氨基、異丁氨基、仲丁氨基、叔丁氨基、或N,N-二甲氨基、N-甲基-N-乙氨基、N,N-二乙氨基、N-丙基-N-甲氨基、N-甲基-N-異丙氨基、二丙氨基、二異丙氨基、N-丁基-N-甲氨基及其異構(gòu)體、N-丁基-N-乙氨基及其異構(gòu)體、N-丁基-N-丙氨基及其異構(gòu)體、N,N-二丁氨基及其異構(gòu)體、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、N’-烷基哌嗪、N-甲酰氨基、N-乙酰氨基、N-叔丁氧基羰基氨基、N-芐氧基羰基氨基、N-鄰苯二甲;蚴鞘絍I的殘基,Y-是一個(gè)陰離子,[H-N+(CH3)=CH-CO-OH]Y-式VIDN-甲基-亮氨酸、N-甲基-纈氨酸或N-甲基-異亮氨酸,E纈氨酸,F(xiàn)N-甲基-亮氨酸,G丙氨酸,H甘氨酸、(D)-丙氨酸、(D)-絲氨酸、O-羥乙基-(D)-絲氨酸,I,KN-甲基-亮氨酸,和LN-甲基-纈氨酸。
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摘要
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本發(fā)明公開(kāi)了式I化合物∴或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中字母A至L具有說(shuō)明書(shū)所示含義,以及它們的制備方法、它們作為藥物的用途和包含它們的藥物組合物。
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國(guó)際公布
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WO1999/065933 英 1999.12.23
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