| 公開(公告)號 | CN1625411A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN02818241.3 |
| 申請日期 | 2002.09.17 |
| 專利名稱 | NSAID與PDE-4抑制劑的并用藥物 |
| 主分類號 | A61K45/06 |
| 分類號 | A61K45/06;A61P29/00;A61K31/44;A61K31/40 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.9.19 EP 01000473.7 |
| 申請(專利權)人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·哈策爾曼;M·埃爾策;T·克萊因;H·P·克利 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/010424 2002.9.17 |
| 進入國家日期 | 2004.03.18 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 一種藥物組合物，其包括混合在一起的第一種活性成分和第二種活性成分，其中的第一種活性成分為選自以下的PDE-4抑制劑：CDC-998，SH-636，D-4396，IC-485，CC-1088和3，5-二氯-4-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)喹啉-5-基甲酰氨基]吡啶-1-氧化物[研究代號：SCH351591]，3-[3-(環(huán)戊氧基)-4-甲氧基芐基]-6-(乙基氨基)-8-異丙基-3H-嘌呤[研究代號V-11294A]，N-[9-甲基-4-氧代-1-苯基-3，4，6，7-四氫吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并-二氮雜-3(R)-基]吡啶-4-甲酰胺[研究代號：CI-1018]，N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-2-[1-(4-氟芐基)-5-羥基-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代號：AWD-12-281]，N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-[5-氟-1-(4-氟芐基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代號：AWD-12-343]，8-氨基-1，3-雙(環(huán)丙基甲基)黃嘌呤[INN：CIPAMFYLLINE]，四氫-5-[4-甲氧基-3-[(1S，2S，4R)-2-降冰片氧基]苯基]-2(1H)-嘧啶酮[INN：ATIZORAM]，β-[3-(環(huán)戊氧基)-4-甲氧基苯基]-1，3-二氫-1，3-二氧代-2H-異吲哚-2-丙酰胺[研究代號：CDC-801]，甲磺酸2-(2，4-二氯苯基羰基)-3-脲基苯并呋喃-6-基酯[INN：LIRIMILAST]，N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-3-環(huán)戊氧基-4-甲氧基苯甲酰胺[INN：PICLAMILAST]，順式-[4-氰基-4-(3-環(huán)戊氧基-4-甲氧基苯基)環(huán)己烷-1-羧酸[INN：CILOMILAST]和3-環(huán)丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-苯甲酰胺[INN：ROFLUMILAST]以及它們的可藥用衍生物；第二種活性成分為選自以下的常用NSAID：乙醇酸[鄰-(2，6-二氯苯氨基)苯基]乙酸酯[INN：醋氯芬酸]；1-(4-氯苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯[INN：阿西美辛]；2-(乙酰氧基)苯甲酸[乙酰水楊酸]，2-甲氧基苯基-α-甲基-4-(異丁基)苯基乙酸酯[研究代號：AF-2259]，(4-烯丙氧基-3-氯苯基)乙酸[INN：阿氯芬酸]，對-[(2-甲基烯丙基)氨基]氫化阿托酸[INN：阿明洛酸]，2-氨基-3-苯甲�；揭宜醄INN：安芬酸]，(+/-)-4-(1-羥基乙氧基)-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺碳酸乙酯(酯)，1，1-二氧化物[INN：安吡昔康]，2-甲氧基苯基-1-甲基-5-(對-甲基苯甲�；�)吡咯-2-乙酰氨基乙酸酯[INN：AMTOLMETINGUACIL]，(+/-)-2，3-二氫-5-(4-甲氧基苯甲�；�)-1H-吡咯啉-1-羧酸[INN：艾利洛克]，2-[4-(α，α，α-三氟-間-甲苯基)-1-哌嗪基]乙基-N-(7-三氟甲基-4-喹啉基)鄰氨基苯甲酸酯[INN：喹安茴哌酯]，5-(二甲氨基)-9-甲基-2-丙基-1H-吡唑并[1，2-a][1，2，4]苯并三嗪-1，3(2H)-二酮[INN：阿扎丙宗]，4-乙酰氨基苯基水楊酸酯乙酸酯[INN：貝諾酯]，2-(8-甲基-10，11-二氫-11-氧代二苯并[b，f]氧雜-2-基)丙酸[INN：百謀洛芬]，2-[(1-芐基-1H-吲唑-3-基)甲氧基]-2-甲基丙酸[INN：BINDARIT]，[2-氨基-3-(對-溴苯甲�；�)苯基]乙酸[INN：溴芬那酸]，3-(3-氯-4-環(huán)己基苯甲酰基)丙酸[INN：氯環(huán)己苯酰丙酸]，5-丁基-1-環(huán)己基巴比士酸[INN：布可龍]，4-丁氧基-N-羥基苯乙酰胺[INN：丁苯乙肟]，丁基丙二酸單(1，2-二苯基酰肼)[INN：丁丙二苯肼]，α-乙基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸[INN：異丁苯丁酸]，2-(4-聯(lián)苯基)丁酸，反式-4-苯基環(huán)己胺鹽(1∶1)[INN：雙苯乙酸苯環(huán)己胺]，2-(乙酰氧基)-苯甲酸鈣鹽，與尿素(1∶1)復合物[INN：乙酰水楊酸鈣-尿素]，(+/-)-6-氯-α-甲基咔唑-2-乙酸[INN：卡洛芬]，1-肉桂�；�-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸[INN：桂吲乙酸]，N-(2-吡啶基)-2-甲基-4-肉桂酰氧基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物[INN：辛諾昔康]，6-氯-5-環(huán)己基-2，3-二氫化茚-2-羧酸[INN：氯環(huán)茚酸]，2-[4-(對-氯苯基)芐氧基]-2-甲基丙酸[INN：氯丁扎利]，5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚基乙酰異羥肟酸[INN：甲吲醋肟酸]，(S)-(+)-對-異丁基氫化阿托酸[INN：右布洛芬]，(+)-(S)-間-苯甲�；鶜浠⑼兴醄INN：DEXKETOPROFEN]，2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸[INN：雙氯芬酸]，2’，4’-二氟-4-羥基-3-聯(lián)苯羧酸[INN：二氟尼柳]，4-(2，6-二氯苯氨基)-3-噻吩乙酸[INN：優(yōu)泰來克]，N-β-苯乙基-鄰氨基苯甲酸[INN：苯乙氨茴酸]，水楊酸乙酸酯，與β-羥基對-乙酰氧乙苯胺的酯[INN：ETERSALATE]，1，8-二乙基-1，3，4，9-四氫吡喃并[3，4-b]吲哚-1-乙酸[INN：依托度酸]，2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸2-(2-羥基乙氧基)-乙基酯[INN：氟滅酸酯]，對-氯苯甲酸與4-丁基-4-(羥甲基)-1，2-二苯基-3，5-吡唑烷二酮的酯[INN：氯苯泰松]，4-聯(lián)苯乙酸[INN：FELBINAC]，3-(4-聯(lián)苯基羰基)丙酸[INN：芬布芬]，[鄰-(2，4-二氯苯氧基)苯基]乙酸[INN：二氯苯氧苯乙酸]，(+/-)-間-苯氧基氫化阿托酸[INN：非諾洛芬]，4-(對-氯苯基)-2-苯基-5-噻唑乙酸[INN：吩噻嗪]，(+/-)-α-[[(2-羥基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基]-芐醇[INN：FEPRADINOL]，4-(2’，4’-二氟聯(lián)苯基)-4-氧代-2-甲基丁酸[INN：FLOBUFEN]，N-(α，α，α-三氟-間-甲苯基)鄰氨基苯甲酸[INN：氟芬那酸]，(+)-2-(對-氟苯基)-α-甲基-5-苯并噁唑乙酸[INN：氟西布洛芬]，2-氟-α-甲基-4-聯(lián)苯基乙酸[INN：氟聯(lián)苯丙酸]，(+ |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及PDE4-抑制劑與NSAIDs的聯(lián)合給藥，用于治療炎性疾病和/或炎癥相關性疾病，同時能夠最大程度地降低使用NSAID常伴隨產(chǎn)生的胃腸副作用，例如胃損傷和潰瘍。 |
| 國際公布 | WO2003/024489 英 2003.3.27 |
