| 公開(公告)號 | CN1626534A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申請(專利)號 | CN200410074078.4 |
| 申請日期 | 1995.12.13 |
| 專利名稱 | 類固醇受體調(diào)節(jié)劑化合物及方法 |
| 主分類號 | C07D491/04 |
| 分類號 | C07D491/04;A61K31/4741;A61P43/00;A61P5/30;A61P13/08;A61P35/00;//(C07D491/04,221∶00,311∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | 95197702.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.12.22 US 08/363,529;1995.6.5 US 08/464,541;1995.6.5 US 08/463,231;1995.6.5 US 08/464,546;1995.6.5 US 08/465,429;1995.6.5 US 08/464,360;1995.6.5 US 08/462,643;1995.6.5 US 08/465,55 |
| 申請(專利權(quán))人 | 配位體藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 托德·K·瓊斯;馬克·E·戈?duì)柕侣?夏洛特·L·F·普利;戴維·T·溫;詹姆斯·P·愛德華茲;沙拉赫·J·韋斯特;克里斯托弗·M·特格勒;林志;勞倫斯·G·哈曼;盧克·J·法默;羅伯特·L·戴維斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，其具有如下結(jié)構(gòu)式：或或或或或或或或其中：R2是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基；R3是H、C1-C4烷基或全氟烷基、羥甲基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、烷基或鏈烯基；R5到R6各自分另是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2具有如上給出的定義，R7是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、OR8或者NHR8，其中R8是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基或芳基甲基、SO2R2或S(O)R2；R9和R10各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R9和R10可一起形成可被氫、F、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R11至R15各自分別是氫、F、Cl、Br、I、NO2、CO2H、CO2R2、COR2、CN、CF3、CH2OH、C1-C4烷基或全氟烷基、OR2、SR2、S(O)R2、SO2R2、SO3H、S(NR2R7)R2、S(O)(NR2R7)R2、NR2R7、芳基、雜芳基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；X是CH2、O、S或NR7，其中R7具有如上給出的定義；R16是氫、OH、OR17、SR17、NR2R7、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基、雜芳基或C1-C10烷基，其中R17是C1-C10烷基或合氟烷基，或?yàn)檫x擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，并且其中R2和R7具有如上給出的定義；R18和R19各自分別是氫、C1-C6烷基或全氟烷基、芳基、雜芳基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或者R18和R19可一起形成可被氫、F、OR2或NR7R8選擇性取代的三至七元環(huán)，其中R2、R7和R8具有如上給出的定義；R20是C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、鏈烯基、芳基或雜芳基；R21是氫、C1-C4烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R22是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，其中R2和R7具有如上給出的定義；R23是氫、Cl、Br、OR8、NR2R7、C1-C4烷基或全鹵代烷基、或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基、鏈烯基、芳基或雜芳基，其中R2、R7及R8具有如上給出的定義；R24是氫、F、Br、Cl、C1-C4烷基或全鹵代烷基、芳基、雜芳基、CF3、CF2OR25、CH2OR25或OR25，其中R25是C1-C4烷基，但例外的是：當(dāng)Z是O，R22、R23、R26和R29都是氫，以及R3、R27和R28都為CH3時，R24不能是CH3；R26是氫、C1-C4烷基、F、Cl、Br、I、OR2、NR2R7或SR2，基中R2和R7具有如上給出的定義；R27和R28各自分別是氫、C1-C4烷基或全氟烷基、雜芳基、選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、炔基或鏈烯基，或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R27和R28一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R29是氫、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基；R30和R31各自分別是氫、C1-C6烷基或選擇性取代的烯丙基、芳基甲基、芳基或雜芳基，或者R30和R3一起形成可被H、F、Cl、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；R32和R33各自分別是氫、C1-C4烷基或可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的芳基，或者R32和R33一起形成可被H、F、Cl、Br、OR2或NR2R7任選取代的三至七元環(huán)，其中R2和R7具有如上給出的定義；在結(jié)構(gòu)式VII、XII、XIII及XVI的化合物中的波紋線代表順式或反式構(gòu)型的烯鍵；并且結(jié)構(gòu)中的虛線表示可選擇性地是雙鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及非類固醇化合物，它們對類固醇受體有高的親和性，是高度選擇性調(diào)節(jié)劑。還涉及含有這些化合物的藥物組合物、使用這些化合物和組合物治療需要類固醇受體激動劑或拮抗劑療法的病人的方法、用于制備這些化合物的中間體以及制備類固醇受體調(diào)節(jié)劑化合物的方法。 |
| 國際公布 |
