| 公開(公告)號 | CN1625401A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申請(專利)號 | CN03802989.8 |
| 申請日期 | 2003.01.30 |
| 專利名稱 | 非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/515 |
| 分類號 | A61K31/515;A61K31/675 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.30 US 60/352,273 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塔羅制藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 戴尼爾·A·莫羅斯;丹尼拉·吉特曼 |
| 地址 | 以色列赫茲利亞皮圖亞奇 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/002638 2003.1.30 |
| 進入國家日期 | 2004.07.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 余剛;李丙林 |
| 國省代碼 | 以色列;IL |
| 主權(quán)項 | 一種保護哺乳動物免受神經(jīng)損傷的方法，包括給予所述哺乳動物一定劑量的下面結(jié)構(gòu)的非鎮(zhèn)靜性巴比妥和其鹽，其足以提供神經(jīng)保護作用，所述非鎮(zhèn)靜性巴比妥在所述劑量下是非鎮(zhèn)靜性的和非催眠的，其中R1和R2可以相同或不同并且獨立地是氫；低級烷基，任選被低級環(huán)烷基、酰基、酰氧基、芳基、芳氧基、低級烷氧基、烷硫基或芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或一個或多個鹵素原子所取代；苯基；CH2XR5，其中X是S或O，R5是低級烷基、芳基、烷芳基或芐基；C(O)XR6，其中X如上所定義，R6是低級烷基或芳基；CXR7，其中X如上所定義，R7是氫、低級烷基或芳基；和CH(XR8)2，其中X如上所定義，R8是低級烷基，條件是R1和R2中的至少一個不是氫；和其中R3和R4可以相同或不同并且獨立地是氫；任選含有一個或多個選自N、S和O雜原子的芳基；低級酰氧基；苯基；被鹵素、低級烷基、低級酰基或其衍生物或乙酰胺取代的苯基；芐基；環(huán)上被一個或多個鹵素、低級烷基或兩者取代的芐基；任選含有一個或多個選自N、O和S雜原子的環(huán)烷基；低級烷基；或被芳族部分所取代的低級烷基；條件是R3和R4中的至少一個是芳環(huán)或含芳環(huán)的部分。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物，包含它們的藥物組合物，以及在腦缺血、頭部創(chuàng)傷以及其它急性神經(jīng)損傷的情況下神經(jīng)保護的方法，以及預防產(chǎn)生的神經(jīng)元損傷。本發(fā)明還涉及非鎮(zhèn)靜性巴比土酸衍生物的用途，其以一定的方式給予有效劑量，使血液和大腦中這些藥物和/或它們的活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生足夠的濃度，以獲得治療作用。 |
| 國際公布 | WO2003/063872 英 2003.8.7 |
