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胺衍生物在制備具有抗肺動(dòng)脈高壓作用的藥物中用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1205175C  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01137272.9  
申請(qǐng)日期 2001.11.02  
專(zhuān)利名稱(chēng) 胺衍生物在制備具有抗動(dòng)脈高壓作用的藥物中用途  
主分類(lèi)號(hào) C07C211/08  
分類(lèi)號(hào) C07C211/08;C07C211/17;C07C211/27;C07C237/04;C07C237/20;C07C237/16;C07C237/14;C07D209/14;A61K31/13;A61K31/16;A61K31/405;A61P9/12;A61P11/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 汪海;楊日芳;胡剛;惲榴紅;;王虹;王林;解衛(wèi)平;高企秀;;龍超良;李福林;崔文玉;何華美;劉立軍;;張雁芳;閆遠(yuǎn)  
地址 100850 北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式I所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、其藥用酸加成鹽、其酰胺或其酯在制備可用于預(yù)防或治療由缺、慢性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、支氣管擴(kuò)張支氣管哮喘、肺結(jié)核塵肺、肺纖維化、多發(fā)性肺小動(dòng)脈栓塞及肺小動(dòng)脈炎所致的肺動(dòng)脈高壓或原因不明的原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓的藥物中的應(yīng)用,或作為用于研究所述各種肺動(dòng)脈高壓疾病的工具藥的應(yīng)用,其中:R1為叔丁基,環(huán)己基,環(huán)戊基,環(huán)丁基,環(huán)丙基,異戊基,環(huán)丁基;或者,R1為α-取代的環(huán)己基、環(huán)戊基、環(huán)丁基、環(huán)丙基、異己基、異戊基、異丁基、異丙基,其中所述的取代基為基、羥基、C1-10烴胺基、C1-6烴氧基、C1-10烴酰氧基、C6-10芳酰氧基、C1-10酰胺基;R2或R3分別為氫原子、C1-12的鏈烴基或C3-20環(huán)烴基;R4為氫原子、C1-20的飽和脂肪烷基、C3-20環(huán)烷基、C1-20;、C1-10烴胺基C1-10烷基、C1-20亞砜基、氨基酸殘基及其組合而成的小分子多肽片段、β-硝基乙烯基、β-氰基乙烯基、取代羰亞胺基、C3-20雜環(huán)基,以及C4-20雜環(huán);〈  
摘要 本發(fā)明提供了通式I所表示的具有抗肺動(dòng)脈高壓作用的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽,其酰胺或其酯,含它們的藥物組合物、其制備方法,以及所述的化合物在制備用于預(yù)防或治療由缺氧、慢性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、支氣管擴(kuò)張、支氣管哮喘、肺結(jié)核、塵肺、肺纖維化、多發(fā)性肺小動(dòng)脈栓塞及肺小動(dòng)脈炎所致的肺動(dòng)脈高壓或原因不明的原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓。  
國(guó)際公布  
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