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7-酰氨基-3-雜芳硫基-3-頭孢烯羧酸抗生素及其藥物前體

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1206231C  
公開(kāi)(公告)日 2005.06.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00815746.4  
申請(qǐng)日期 2000.09.21  
專利名稱 7-酰基-3-雜芳硫基-3-頭孢烯羧酸抗生素及其藥物前體  
主分類號(hào) C07D501/59  
分類號(hào) C07D501/59;A61K31/546;A61P31/04;C07D213/70;C07D285/08  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.22 US 60/155,496  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 基礎(chǔ)治療公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 斯科特·J·赫克;伊索·丘;;托馬斯·W·格林卡;特雷弗·卡爾金斯;;溫·J·李  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/026069 2000.9.21  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.05.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 余剛  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有如下化學(xué)式的化合物:或其藥用鹽,其中:R1選自由用氯或氨基可選擇性地取代的噻唑噻二唑組成的組;以及R3為由-CH2SCH2CH2R12基取代的吡啶基,其中R12選自由-NR21R22、-NR23C(=NR24)NR25R26組成的組,其中R21、R22、R23、R24、R25、R26各自獨(dú)立地選自由氫和甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基和2-甲基戊基組成的組,其中上述烷基可由選自羥基、溴基、氯基、氟基、碘基、巰基、氰基、硝基、氨基、胍基、異硫脲基、或脒基的基團(tuán)取代。  
摘要 本發(fā)明包括新穎的(7R)-7-酰氨基-3-雜芳硫基-3-頭孢烯-4-羧酸或它們的藥用上可接受的鹽及其藥物前體。這些藥用上可接受的鹽及其藥物前體對(duì)廣譜的有機(jī)體(包括耐β-內(nèi)酰胺抗生素的有機(jī)體)具有抗生素活性并可作為抗菌藥。本發(fā)明涉及用于制備依據(jù)本發(fā)明的新穎化合物的中間產(chǎn)物和涉及制備新穎化合物和中間化合物的新穎方法。  
國(guó)際公布 WO2001/021623 英 2001.3.29  
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