| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1956993A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580003575.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.01.25 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.29 IT MI2004A000124 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 薩寶集團(tuán)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·梅雷烏;M·納普勒塔諾;F·奧納吉;E·莫里吉;F·派拉茨尼 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-01-25 PCT/EP2005/050312 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.07.31 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)可接受的鹽 其中 X是-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝)-N-、-SO2-或-SO2-N-基； R是氫原子或甲基； R1是氫原子或(C1-C3)-烷基； R2是氫原子、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C5-C7)-環(huán)烷基、苯基或具有選自氮、氧和硫的一至三個(gè)雜原子的五-或六-元雜芳基，苯基-(C1-C4)-烷基或雜芳基-(C1-C4)-烷基，任選被1至3個(gè)選自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和鹵素的取代基取代，或?yàn)橄率降逆湥? -(CH2)r-Y-(CH2)m-A 其中 A是苯基或具有選自氮、氧和硫的一至三個(gè)雜原子的五-或六-元雜芳基，上述任一基團(tuán)任選被1至3個(gè)選自(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和鹵素中的取代基取代； Y代表O、S或NR6，其中R6是氫原子、直鏈或支鏈的(C1-C3)烷基、(C1-C3)-烷氧羰基或芐氧羰基； r是包含1至3的整數(shù)； m是包含0至3的整數(shù)； R3是羥基或R3與R4一起形成(＝O)基團(tuán)或＝N-O-R5基團(tuán)，其中R5是氫原子、(C1-C4)-烷基、芐基或-X-R2基團(tuán)，其中X和R2具有上述相應(yīng)定義； R4是氫原子或R4與R3一起形成(＝O)基團(tuán)或＝N-O-R5基團(tuán)，其中R5具有上述定義； 此外當(dāng)X為-C(＝O)基團(tuán)，R1是(C1-C3)-烷基和R3是羥基或R3與R4一起形成＝N-O-R5基團(tuán)，其中R5不為-X-R2時(shí)，R2是(C1-C10)-烷基或(C4-C10)-烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載了一種式I的大環(huán)內(nèi)酯化合物，其中X、R、R1、R2、R3和R4具有如說(shuō)明書(shū)中所述定義，和其藥學(xué)上可接受的鹽、含有所述化合物作為活性成分的藥物組合物及其在治療和預(yù)防炎性疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-18 WO2005/075494 英 |
