| 公開(公告)號 | CN1279034C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN02815978.0 |
| 申請日期 | 2002.08.14 |
| 專利名稱 | DNA-PK抑制劑 |
| 主分類號 | C07D309/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/38(2006.01)I;C07D311/22(2006.01)I;C07D311/92(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.14 GB 0119865.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 癌癥研究技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·J·格里芬;B·T·戈?duì)柖?D·R·紐厄爾;H·A·卡爾弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯?fàn)?N·M·B·馬丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奧;X-L·F·科克羅夫特;V·J·M-L·洛;P·沃克曼;F·I·雷諾;B·P·納特雷 |
| 地址 | 英國倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-14 PCT/GB2002/003781 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式Ia化合物或其異構(gòu)體、鹽或化學(xué)保護(hù)的形式， 其中： R1和R2彼此獨(dú)立地是氫、C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的被C1-7烴基取代或未取代的雜環(huán)； R3和R4與它們所連接的碳原子一起是稠合的苯環(huán)，其在8位被三環(huán)C3-20雜環(huán)基取代或在6、7或8位被一個被苯基取代的苯基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物和其異構(gòu)體、鹽、溶劑化物、化學(xué)保護(hù)的形式和前藥在制備用于抑制DNA-PK活性的藥物中的用途，其中R1和R2彼此獨(dú)立地是氫、取代或未取代的C1-7烴基、C3-20雜環(huán)基或C5-20芳基，或者可以與它們所連接的氮原子一起形成具有4-8個環(huán)原子的取代或未取代的雜環(huán)；X和Y選自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N，其中的不飽和鍵位于環(huán)內(nèi)的適當(dāng)位置，并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20雜芳基或C5-20芳基，R3和R4或R’4中的另一個是H，或者R3和R4或R”4一起是-A-B-，它合在一起表示一個稠合的取代或未取代的芳環(huán)。與PI 3-激酶和/或ATM相比，該化合物可選擇性地抑制DNA-PK的活性。∴∴∴∴∴ |
| 國際公布 | 2003-03-27 WO2003/024949 英 |
