| 公開(公告)號(hào) | CN1306955C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410066471.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.17 |
| 專利名稱 | 阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑及其制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K38/38(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K38/38(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡晉紅;蘇 華;李鳳前 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠(chéng)宣 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑的制備方法，配方與配比如下：阿魏酸鈉 5～200mg白蛋白 5～600mg溶劑 1～4ml脫水劑 3～30ml交聯(lián)劑 1～800μl穩(wěn)定劑乳酸 0～800μl表面活性劑泊洛沙姆 0～800μl其中脫水劑選自乙醇、甲醇、丙酮中的一種；交聯(lián)劑選自戊二醛、甲基聚乙烯-右旋糖苷中的一種；溶劑選自蒸餾水或10mMNaCl溶液中一種；具體步驟為：(1)制備阿魏酸鈉白蛋白溶液按配比將白蛋白及阿魏酸鈉溶于溶劑，pH調(diào)為6-11，加或不加表面活性劑；(2)制備阿魏酸鈉白蛋白納米粒膠體混懸液在攪拌情況下按比例將脫水劑以0.1-5.0ml/min速率持續(xù)加入(1)制得的溶液中；(3)交聯(lián)穩(wěn)定與純化在(2)制得的膠體混懸液中按比例加入交聯(lián)劑或穩(wěn)定劑，攪拌12小時(shí)以上促使納米粒交聯(lián)固化，再微熱過夜揮去脫水劑，冷凍干燥得凍干制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種阿魏酸鈉的新劑型——阿魏酸鈉白蛋白納米粒制劑及其制備方法。本發(fā)明方法制得的阿魏酸鈉納米粒制劑形態(tài)較為圓整，粒度分布較窄，粒徑范圍為50～250nm，平均粒徑為185nm。可用冷凍干燥法制得凍干劑，使用時(shí)可配成注射液靜脈注射。阿魏酸鈉經(jīng)白蛋白納米粒載體載入體循環(huán)后，納米粒被血漿調(diào)理素蛋白吸附，肝、脾等處網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞特異識(shí)別并吞噬這些微粒，使阿魏酸鈉被動(dòng)靶向于肝臟，由于本方法制備的納米粒絕大多數(shù)能穿過肝竇狀小管內(nèi)皮細(xì)胞層內(nèi)的窗狀小孔，在肝部累積而不進(jìn)入體循環(huán)，成為肝靶向給藥系統(tǒng)，從而提高了阿魏酸鈉在病變部位的濃度，提高了藥物療效，也減少了阿魏酸鈉對(duì)身體其它部位的副作用。 |
| 國(guó)際公布 |
