| 公開(公告)號(hào) | CN1184325C |
| 公開(公告)日 | 2005.01.12 |
| 申請(專利)號(hào) | CN97182339.1 |
| 申請日期 | 1997.08.04 |
| 專利名稱 | LH-RH衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C12P21/02 |
| 分類號(hào) | C12P21/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊藤火腿株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 樫本和久;長野由美子;大畠章子 |
| 地址 | 日本兵庫 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1997/002705 1997.8.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.02.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生產(chǎn)LH-RH和/或其衍生物的方法，其特征在于在胰凝乳蛋白酶存在下，使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1(1)其中R1代表低級烷基；和通式(2)所示的肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(2)其中X代表選自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly中的氨基酸；Y代表Gly-NH2、Azgly(氮雜甘氨酸)-NH2或NHR2，其中R2是低級烷基；在含有正丁醇的反應(yīng)介質(zhì)進(jìn)行反應(yīng)，產(chǎn)生通式(3)所示的LH-RH或其衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y(3)其中X和Y如上所定義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生產(chǎn)LH-RH衍生物的方法，其特征在于在胰凝乳蛋白酶或胰凝乳蛋白酶樣酶存在下，使通式(1)所示的肽片段pGlu-His-Trp-OR1 (1)(其中R1代表低級烷基)和通式(2)所示的另一肽片段H-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (2)(其中X代表選自D-Leu、D-Ser(But)、D-Trp、(2-萘基)-D-Ala和Gly的D-氨基酸；Y代表Gly-NH2、Azgly(氮雜甘氨酸)-NH2或NHR2(其中R2是低級烷基))進(jìn)行反應(yīng)，產(chǎn)生通式(3)所示的LH-RH衍生物pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-X-Leu-Arg-Pro-Y (3)(其中X和Y如上所定義)。由于此方法沒有伴隨副反應(yīng)如外消旋化，使得LH-RH衍生物易于分離和純化。此外，該方法可獲得高收率，以及回收和循環(huán)可使用未反應(yīng)的肽片段，因此，在工業(yè)使用是有價(jià)值的。 |
| 國際公布 | WO1999/007874 日 1999.2.18 |
