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藥 品 名 稱 | 利福平 |
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英 文 藥 名 | Bifampicin |
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其 他 名 稱 | Benemicin、Feronin、RFP、Rifadin、Rifaldin、Rifam、Rifampin、Ri- rant、Rifasynt、Rifoldine、Rimactan、Santadin、Syntoren、Tubocin、HELM利福平、甲哌力復(fù)霉素、利福霉素。 |
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藥 理 作 用 | 利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結(jié)核分枝桿菌和部分非結(jié)核分枝桿菌(包括麻風(fēng)分枝桿菌等)在宿主細胞內(nèi)外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產(chǎn)酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。 細菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
臨床應(yīng)用： (1)本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治，包括結(jié)核性腦膜炎的治療。 (2)本品與其他藥物聯(lián)合用于麻風(fēng)、非結(jié)核分枝桿菌感染的治療。 (3)本品與萬古霉素(靜脈)可聯(lián)合用于甲氧西林耐藥葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。利福平與紅霉素聯(lián)合方案用于軍團菌屬嚴(yán)重感染。 (4)用于無癥狀腦膜炎奈瑟菌帶菌者，以消除鼻咽部腦膜炎奈瑟菌；但不適用于腦膜炎奈瑟菌感染的治療。 |
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禁 忌 癥 |
(1)對本品或利福霉素類抗菌藥過敏者禁用。 (2)肝功能嚴(yán)重不全、膽道阻塞者和3個月以內(nèi)孕婦禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)本品不良反應(yīng)輕微，因嚴(yán)重反應(yīng)停藥者僅占0.9%。 (2)肝毒性為本品的主要不良反應(yīng)，發(fā)生率約1%。在療程最初數(shù)周內(nèi)，少數(shù)患者可出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝腫大和黃疸，大多為無癥狀的血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高，在療程中可自行恢復(fù)，老年人、酗酒者、營養(yǎng)不良、原有肝病或其他因素造成肝功能異常者較易發(fā)生。 (3)胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。 (4)過敏反應(yīng)，在大劑量間歇療法中可出現(xiàn)發(fā)熱、寒戰(zhàn)、頭痛、嗜睡、眩暈、視力模糊、皮疹、流感樣綜合征、呼吸困難、哮喘、過敏性休克等。 (5)偶可見血象改變、免疫性血小板降低、白細胞減少、嗜酸細胞增多、急性 -出血、溶血性貧血等。 (6)偶可見胰腺炎、剝脫性皮炎等。 (7)偶可見急性腎功能衰竭、蛋白尿、血尿、尿素氮及肌酐升高。 |
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制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.1g，0.15g，0.3g；膠囊劑0.1g，0.15g，0.3g；混懸液lml：20mg。 |
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注 意 事 項 |
(1)口服吸收良好，食物干擾本品吸收，不宜與其他食品或飲料同服。 (2)對氨基水楊酸鹽可影響本品的吸收，導(dǎo)致其血藥濃度減低；如必須聯(lián)合應(yīng)用時，兩者服用間隔至少6小時。 (3)單獨服用易產(chǎn)生耐藥性，與異煙肼、對氨基水楊酸、乙胺丁醇等聯(lián)合應(yīng)用可獲協(xié)同作用，且可防止或延遲耐藥性產(chǎn)生。但與異煙肼、對氨基水楊酸合用，可加強肝毒性，與乙胺丁醇合用有加強視力損害的可能，應(yīng)予以注意。 (4)不易通過血腦屏障，腦膜炎時的腦脊液藥物濃度可達血藥濃度的20%；有肝病或膽道阻塞時，血藥濃度可比正常高幾倍；腎功能不全時則未見有明顯蓄積現(xiàn)象。 (5)酒精中毒、肝功能損害者慎用。嬰兒、3個月以上孕婦和哺乳期婦女慎用。 (6)用藥期間應(yīng)檢查肝功能。 (7)與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性。 (8)有酶促作用，可使雙香豆素類抗凝血藥、口服降糖藥(甲苯磺丁脲等)、糖皮質(zhì)激素、氨苯砜等藥物的代謝加速而降效，可加速洋地黃苷類的排出，可降低口服避孕藥的作用而導(dǎo)致避孕失敗。 (9)服藥期間，尿、糞、痰、汗、淚等可帶紅橙色。 |
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參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
