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吡嗪酰胺/Pyrazinamide

 藥
 品
 名
 稱
吡嗪酰胺
 英
 文
 藥
 名
Pyrazinamide
 其
 他
 名
 稱
Aldinamide、D-50、Diazinamide、PZA、Zinamide、異煙酰胺、吡嗪甲酰胺。
 藥
 理
 作
 用
本品為煙酰胺的衍生物,作用機制尚不清楚,可能與吡嗪酸有關。本品對結核桿菌的抗菌活性在體內外有較大差異。對人型結核桿菌有抑制或殺滅作用,但作用較弱,對其他結核桿菌無效。體內試驗表明,本品能進入細胞內殺滅結核桿菌,與利福平異煙肼有明顯的協同作用。對異煙肼和硫酸鏈霉素等耐藥的結核桿菌仍敏感,其抑菌作用介于硫酸鏈霉素與對氨水楊鈉之間。致病菌易對本品產生耐藥性,與其他抗結核藥無交叉耐藥現象。單獨使用時易產生耐藥性,須與其他抗結核藥同用。開展短程治療后,已成為三聯或四聯方案的組成之一。加用本品,可使利福平、異煙肼的常規(guī)9個月的療程縮短為6個月,且效果良好。
本品口服吸收迅速,廣泛分布于體內各組織中,口服本品1g,2小時的血藥峰濃度為45mg/L。血清半衰期為6小時。蛋白結合率為50%。腦脊液中濃度與血中濃度相近。本品主要在肝臟內代謝,水解成具有抗菌活性的吡嗪酸,繼而羥化成無活性的代謝物,主要通過腎臟排出體外,40%左右的藥物由尿中排出。
 臨
 床
 應
 用
本品為二線抗結核藥,與其它抗結核藥無交叉耐藥性,主要用于經一線藥物活療無效的病例。單用本品易產生耐藥性需與其它抗結核藥物聯合應用。
 禁
 忌
 癥
(1)對本藥及乙硫異煙肼、異煙肼、煙酸或其他與本藥化學結構相似的藥物過
敏者不宜使用。
(2)急性痛風患者。
(3)高尿酸血癥患者。
 不
 良
 反
 應
(1)肝臟損害最常見,用藥期間,應定期檢查肝功能。故肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。
(2)可致關節(jié)痛,癥狀如痛風,有痛風素質的病人忌用。
(3)過敏反應,偶見發(fā)熱及皮疹,甚至可出現黃疸。
(4)皮膚反應,個別對光敏感,皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者,皮膚呈古銅色,停藥后可漸恢復。
(5)胃腸道反應,有食欲不振、惡心及嘔吐等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.25g,0.5g;膠囊劑0.25g;
 注
 意
 事
 項
(1)服藥前后及服藥期間應作肝功能檢查。
(2)抗菌作用在酸性環(huán)境中最佳。
(3)有痛風、肝、腎功能不全者及孕婦慎用。
(4)糖尿病患者服藥后血糖較難控制。
(5)對異煙肼、煙酸或其他化學結構相似藥物過敏者對本品也可能過敏。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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