|
藥 品 名 稱 | 吡嗪酰胺 |
|
英 文 藥 名 | Pyrazinamide |
|
其 他 名 稱 | Aldinamide、D-50、Diazinamide、PZA、Zinamide、異煙酰胺、吡嗪甲酰胺。 |
|
藥 理 作 用 |
本品為煙酰胺的衍生物，作用機制尚不清楚，可能與吡嗪酸有關。本品對結核桿菌的抗菌活性在體內外有較大差異。對人型結核桿菌有抑制或殺滅作用，但作用較弱，對其他結核桿菌無效。體內試驗表明，本品能進入細胞內殺滅結核桿菌，與利福平、異煙肼有明顯的協同作用。對異煙肼和硫酸鏈霉素等耐藥的結核桿菌仍敏感，其抑菌作用介于硫酸鏈霉素與對氨水楊鈉之間。致病菌易對本品產生耐藥性，與其他抗結核藥無交叉耐藥現象。單獨使用時易產生耐藥性，須與其他抗結核藥同用。開展短程治療后，已成為三聯或四聯方案的組成之一。加用本品，可使利福平、異煙肼的常規(guī)9個月的療程縮短為6個月，且效果良好。 本品口服吸收迅速，廣泛分布于體內各組織中，口服本品1g，2小時的血藥峰濃度為45mg/L。血清半衰期為6小時。蛋白結合率為50%。腦脊液中濃度與血中濃度相近。本品主要在肝臟內代謝，水解成具有抗菌活性的吡嗪酸，繼而羥化成無活性的代謝物，主要通過腎臟排出體外，40%左右的藥物由尿中排出。 |
|
臨 床 應 用 | 本品為二線抗結核藥，與其它抗結核藥無交叉耐藥性，主要用于經一線藥物活療無效的病例。單用本品易產生耐藥性需與其它抗結核藥物聯合應用。 |
|
禁 忌 癥 |
(1)對本藥及乙硫異煙肼、異煙肼、煙酸或其他與本藥化學結構相似的藥物過 敏者不宜使用。 (2)急性痛風患者。 (3)高尿酸血癥患者。 |
|
不 良 反 應 |
(1)肝臟損害最常見，用藥期間，應定期檢查肝功能。故肝功能不良者及3歲以下小兒禁用。 (2)可致關節(jié)痛，癥狀如痛風，有痛風素質的病人忌用。 (3)過敏反應，偶見發(fā)熱及皮疹，甚至可出現黃疸。 (4)皮膚反應，個別對光敏感，皮膚暴光部位呈鮮紅棕色。長期服藥者，皮膚呈古銅色，停藥后可漸恢復。 (5)胃腸道反應，有食欲不振、惡心及嘔吐等。 |
|
制 劑 規(guī) 格 | 片劑0.25g，0.5g；膠囊劑0.25g； |
|
注 意 事 項 |
(1)服藥前后及服藥期間應作肝功能檢查。 (2)抗菌作用在酸性環(huán)境中最佳。 (3)有痛風、肝、腎功能不全者及孕婦慎用。 (4)糖尿病患者服藥后血糖較難控制。 (5)對異煙肼、煙酸或其他化學結構相似藥物過敏者對本品也可能過敏。 |
|
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學技術出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
