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哌侖西平/Pirenzepine

 藥
 品
 名
 稱
哌侖西平
 英
 文
 藥
 名
Pirenzepine
 其
 他
 名
 稱
LS-519、LS-519-CL-2、Bisvanil、Lablon、Pirenzepine Hydrochloride、必舒胃、胃瘍革卓酮、吡瘍平、哌吡氮平、哌吡酮、哌吡卓酮、鹽酸哌侖西平、蓋全平(Gastrozepin)、胃見痊(Gastrozepin)、鹽酸吡呤噻品。
 藥
 理
 作
 用
本藥為選擇性抗M膽堿藥,在M受體部位有競爭性抑制乙酰膽堿的作用。對胃粘膜(特別是壁細胞)的M1受體有高度親和力,可使基礎(chǔ)胃酸分泌及外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品不透過血腦屏障,故不影響神經(jīng)系統(tǒng)。口服吸收差,且受食物影響,生物利用度25%。Tmax為3小時,肌內(nèi)注射吸收良好。體內(nèi)分布廣泛,血漿蛋白結(jié)合率約10%。代謝緩慢,半衰期約為10-12小時。口服量的4%-8%自尿排出,91%自糞便排出。給藥后3-4日方能全部排泄,但未見有蓄積性。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
用于胃十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃粘膜出血及胃泌素瘤等。
 禁
 忌
 癥
(1)孕婦禁用。
(2)青光眼患者慎用。
(3)對本藥過敏者。
(4)前列腺增生患者。
 不
 良
 反
 應(yīng)
本藥不良反應(yīng)輕且可逆,可見口干、眼睛干燥、視力模糊、便秘、腹瀉、頭痛、精神錯亂、震顫等。個別患者可出現(xiàn)虛弱、疲勞、胃灼熱、饑餓感、食欲缺乏、嘔吐、瘙癢皮疹等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
(鹽酸鹽)片劑25mg,50mg。
 注
 意
 事
 項
(1)對超量而中毒者,作對癥治療,無特殊解毒藥。
(2)乙醇咖啡因可降低本品的作用,H2受體拮抗劑可增強本品的作用。
(3)與H2受體拮抗劑合用治療卓-艾綜合征特別有價值。
 參
 考
 文
 獻
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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