藥 品 名 稱 | 二巰丙醇 |
英 文 藥 名 | Dimercaprol |
其 他 名 稱 | Antoxol、BAt,、BritishAnti-Lewisite、Dimercaptopropanol、Di-thiopropanolum、Sulfactin、巴爾、二巰甘油、二琉基丙醇、雙硫代甘油。 |
藥 理 作 用 | 本品的兩個(gè)活性巰基(-SH)與金屬的親和力大,能奪取已與組織細(xì)胞中酶系統(tǒng)結(jié)合的金屬,使形成不易解離的無毒性水溶性絡(luò)合物,從尿中排出,使巰基酶恢復(fù)活性,故有解毒作用。在金屬中毒時(shí),越早用越好。慢性中毒時(shí)應(yīng)用,雖然能增加尿中金屬排泄量,但已被金屬抑制的巰基酶活性較難恢復(fù)。本品排鉛不及EDTA,排銅不及青霉胺。與鎘、鐵、硒、銀、鈾結(jié)合形成的復(fù)合物,其毒性比原金屬還大。本品口服不吸收,肌內(nèi)注射后30-60分鐘血藥濃度達(dá)峰值。吸收、解毒、代謝降解在4小時(shí)內(nèi)完成,經(jīng)腎排出。 |
臨 床 應(yīng) 用 | 主要用于治療砷、汞和金中毒,與依地酸鈣鈉合用治療兒童急性鉛腦病。 |
禁 忌 癥 |
(1)嚴(yán)重肝功障礙者禁用,但砷中毒引起的黃疸除外。 (2)禁用于鐵、硒、鎘中毒,因與這些物質(zhì)形成的化合物毒性更大。 |
不 良 反 應(yīng) | 本品有特殊氣味。常見不良反應(yīng)依次有惡心、嘔吐、頭痛、唇和口腔灼熱感,咽和胸部緊迫感、流淚、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和異常感覺、肌肉和關(guān)節(jié)酸痛。劑量超過5mg/kg時(shí)出現(xiàn)心動(dòng)過速、高血壓、抽搐和昏迷,暫時(shí)性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]增高,持續(xù)應(yīng)用可損傷毛細(xì)血管,引起血漿滲出導(dǎo)致低蛋白血癥、代謝性酸中毒、血漿乳酸增高和腎臟損害。兒童不良反應(yīng)與成人相同,但可有發(fā)熱和暫時(shí)性中性粒細(xì)胞減少。一般不良反應(yīng)常在給藥后10分鐘出現(xiàn),30-60分鐘后消失。 |
制 劑 規(guī) 格 | 注射劑1ml:0.1g,2ml:0.2g。 |
注 意 事 項(xiàng) |
(1)本品尚能抑制過氧化氫酶、碳酸酐酶等的活性及細(xì)胞色素C的氧化率,它的氧化物亦能抑制巰基酶,故用量要適當(dāng)。 (2)不良反應(yīng)較重可用麻黃堿。腎上腺素及抗過敏藥等治療。 (3)甲基汞和其他有機(jī)汞化合物中毒、嚴(yán)重高血壓、心力衰竭等患者禁用。心、肝、腎功能不全、高血壓、營(yíng)養(yǎng)不良等患者及老午人慎用。 (4)應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)堿化尿液,以防金屬?gòu)?fù)合物在酸性條件下解離,損傷腎臟。 (5)本品與硒、鎘、鐵、銀等金屬可形成有毒的絡(luò)合物,故忌與鐵劑等合用。 (6)對(duì)銻中毒的作用因銻化合物的不同而異,它能減輕酒石酸銻鉀的毒性,而能增加銻波芬與新斯銻波散等的毒性。 (7)能減輕鎘對(duì)肺的損害,但由于它影響鎘在體內(nèi)的分布和排泄,增加了對(duì)腎臟的損害。 (8)本品能減輕發(fā)泡性砷化合物戰(zhàn)爭(zhēng)毒氣所引起的損害。 |
參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |