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具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途

公開(公告)號(hào) CN1317005C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510028232.9  
申請(qǐng)日期 2005.07.28  
專利名稱 具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途  
主分類號(hào) A61K36/889(2006.01)I  
分類號(hào) A61K36/889(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K131/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 雍克嵐;呂敬慈;陳 旭;徐引娟  
地址 200444上海市寶山區(qū)上大路99號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海上大專利事務(wù)所  
代理人 顧勇華  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有α-糖苷酶抑制活性的中藥龍血竭提取物的制備工藝方法,其特征在于具有以下的工藝過程和步驟:a.龍血竭的預(yù)處理:用自制的自動(dòng)控制加液洗脫裝置洗脫除去龍血竭中少量存在的鞣質(zhì)和水溶性的無機(jī)鹽;該裝置由高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶、保溫夾層洗脫柱、接液器三部分組成;將藥物原料龍血竭粉碎、過篩,加入50℃-60℃的溫?zé)嵴麴s水或去離子水,攪拌均勻潤(rùn)濕充分吸水后,分次裝入洗脫裝置的保溫夾層洗脫柱中,裝柱完畢,覆以濾紙與凈化海沙;將位于其上部的高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶中的水通過控溫裝置控制水溫為50-60℃,然后打開洗脫柱下部出口,使上部的高位溫?zé)崴畠?chǔ)瓶中的溫?zé)崴鹘?jīng)洗脫柱并從其下部出口流入接液器;整個(gè)洗脫過程在50-60℃條件下進(jìn)行,洗脫劑的量為龍血竭量的4-6倍;然后將洗脫后的龍血竭于60-80℃減壓干燥,待下一步超臨界萃。籦.預(yù)處理后龍血竭的超臨界萃。簩⑸鲜鳊堁吣ニ、過篩,隨后將其裝入超臨界萃取裝置的萃取釜中,用超臨界CO2為溶劑,進(jìn)行血竭的超臨界萃取,萃取壓力為10-30Mpa,溫度為40-50℃,萃取時(shí)間為1-5小時(shí),CO2流量為25-35kg/h;萃取流出物的解析過程為兩級(jí),第一級(jí)解析壓力7-11Mpa,解析溫度為50-60℃,第二級(jí)解析壓力4-10Mpa,解析溫度為40-50℃,棄去提取部分,萃取釜中的萃取殘余物即為除去部分無效組分的龍血竭有效部位,收集萃取殘余物作為活性成分的粗提物,以精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物;c.精制具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物:自制一個(gè)放大的仿索氏抽提器的循環(huán)回流裝置,將上述活性成分的粗提物裝入濾紙筒,放入自制的循環(huán)回流裝置的浸出器內(nèi),然后加入5-8倍量的丙酮-乙酸乙酯混合溶液,兩種溶劑的配比為80%∶20%至95%∶5%;水浴加熱溫度為70-80℃,反復(fù)抽提4-8小時(shí),抽提完全后,浸出液回收溶劑并濃縮至干;將所得提取物置于真空干燥器中50-70℃減壓干燥2-3小時(shí),取出提取物,粉碎、過篩而得到細(xì)粉,該細(xì)粉成品即為以黃酮類為主的α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物;  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭提取物及其制劑的工藝方法和用途,屬中草藥制備工藝技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的制備方法其工藝過程和步驟為:(1)龍血竭的洗脫,預(yù)處理;(2)預(yù)處理后,龍血竭的超臨界萃取,萃取壓力為10-30MPa,CO2流量為25-35kg/h,收集萃取殘余物即為活性成分的粗提物;(3)精制粗提物,得具有α-糖苷酶抑制活性的龍血竭降血糖提取物;(4)龍血竭精制提取物制劑的制備,將提取物與藥劑輔料以4∶1-10∶1的比例混合加水?dāng)嚢,制成漿料,然后制成膠囊或片劑。本發(fā)明方法制得的龍血竭提取物,具有較強(qiáng)的降血糖作用,可用來制造降血糖藥物。  
國(guó)際公布  
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