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抗艾滋病毒活性成分毛葉假鷹爪素D和假鷹爪素及其類似物

公開(公告)號(hào) CN1611497A  
公開(公告)日 2005.05.04  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200310102273.9  
申請(qǐng)日期 2003.10.30  
專利名稱 艾滋病毒活性成分毛葉假鷹爪素D和假鷹爪素及其類似物  
主分類號(hào) C07D311/30  
分類號(hào) C07D311/30;C07C49/86;A61K31/352;A61K31/122;A61P31/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 吳久鴻;王夕紅;易楊華  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳久鴻;王夕紅;易楊華  
地址 100101北京市朝陽(yáng)區(qū)安翔北路9號(hào)35-1-301  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種從番荔枝科(Annonaceae)假鷹爪屬植物中提取分離的化合物毛葉假鷹爪素D(DesmosdumotinD)、假鷹爪素Lawinal及其系列類似物。其特征在于具有如下之結(jié)構(gòu):假鷹爪素的類似物假鷹爪素(Lawinal)毛葉假鷹爪素D的類似物毛葉假鷹爪素D的化學(xué)結(jié)構(gòu)R1,R2,R3H(氫),hydroxyl(羥基),alkyl(烴基),acyl(酰基),alkoxy(烷氧基),  
摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,是毛葉假鷹爪素D和假鷹爪素Lawinal及其類似物的抗艾滋病毒的用途。以番荔枝科假鷹爪屬植物為原料,從中分離得到多種結(jié)構(gòu)新奇的黃酮和查爾酮類化合物,采用多種光譜方法和單晶X衍射,確定了其中2種化合物的結(jié)構(gòu)。命名為:毛葉假鷹爪素D(Desmosdumotin D)和假鷹爪素(Lawinal)。其體外抗艾滋病毒活性試驗(yàn)證明,該類化合物對(duì)艾滋病毒具有顯著的抑制作用。其中毛葉假鷹爪素D的IC50為10.7μg/mL,EC50為0.022μg/mL,治療指數(shù)(TI)為489。假鷹爪素(Lawinal)的IC50為104μg/mL,EC50為2.30μg/mL,治療指數(shù)(TI)為45.2。本發(fā)明為研究和開發(fā)新的抗艾滋病藥物提供了先導(dǎo)化合物,為開發(fā)利用我國(guó)天然藥用植物資源提供了科學(xué)依據(jù)。  
國(guó)際公布  
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