公開(公告)號(hào)
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CN101076324A
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公開(公告)日
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2007.11.21
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580042801.3
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申請(qǐng)日期
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2005.02.24
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專利名稱
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口服有效的大麻素類似物
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主分類號(hào)
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A61K31/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/12(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I;A61K31/095(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;C07C69/00(2006.01)I;C07C49/00(2006.01)I;C07C41/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.22 US 60/620,716
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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法瑪氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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艾威!ぱ趴巳f;艾維·拜爾約瑟夫;西格爾·梅林;希蒙·艾姆薩勒姆
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-24 PCT/IL2005/000231
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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陶貽豐;鄭 霞
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種預(yù)防、減輕或治療多發(fā)性硬化癥的方法,其包括向有相應(yīng)需要的個(gè)體施用口服有效量的藥物組合物的步驟,所述藥物組合物包括作為活性成分的式(I)的化合物及其可藥用鹽、酯或溶劑合物: 式I 具有特定的立體化學(xué)結(jié)構(gòu),其中C-4為S,C-1和C-5位的質(zhì)子彼此為順式,且C-4和C-5位的質(zhì)子為反式;且其中: R1選自 (a)O或S, (b)C(R’)2,其中在各種情況下,R’獨(dú)立地選自氫、氰基、-OR”、-N(R”)2、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”或C1-C6烷基-N(R”)2,其中在各種情況下,R”獨(dú)立地選自氫、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR和C1-C6烷基-N(R)2,其中在各種情況下,R獨(dú)立地選自氫或飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基,及 (c)NR”或N-OR”,其中R”如前述所定義; R2和R3各自獨(dú)立地選自 (a)-R”、-OR”、-N(R”)2、-SR”、-S(O)(O)NR”,其中在各種情況下,R”如前述所定義, (b)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb,其中Rb選自氫、飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR”和C1-C6烷基-N(R”)2,其中R”如前述所定義,及 (c)由-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或-P(O)(ORe)2封端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd鏈,其中Rd為飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的C1-C6烷基,在各種情況下,Re選自氫,Rd如前述所定義; R4選自 (a)R,其中R選自氫、鹵素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2和SR,其中在各種情況下,R如前述所定義, (b)飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基-R,其中R如前述所定義, (c)芳環(huán),其可在任何位置被R進(jìn)一步取代,其中R如前述所定義,及 (d)任選地以芳環(huán)封端的飽和或不飽和的、直鏈、支鏈或環(huán)狀的C1-C12烷基,其可如(c)中所定義被進(jìn)一步取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及外周大麻素受體CB2的口服有效配體,特別是(+)-α蒎烯衍生物,及其藥物組合物,其可用于預(yù)防、減輕或治療自身免疫性神經(jīng)變性疾病,特別是多發(fā)性硬化癥及相關(guān)的癥狀。當(dāng)所述活性成分被單獨(dú)或結(jié)合現(xiàn)有的治療方式施用時(shí),本發(fā)明的方法是有用的。所述組合物經(jīng)由口服途徑施用。
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國(guó)際公布
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2006-04-27 WO2006/043260 英
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