公開(公告)號
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CN101087606A
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN200580042296.2
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申請日期
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2005.12.05
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專利名稱
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雌激素受體調(diào)節(jié)劑
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主分類號
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A61K31/41(2006.01)I
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分類號
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A61K31/41(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.9 US 60/634,785
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申請(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·L·格林李;孟東方;D·M·斯佩貝克;K·J·維爾東格
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-12-05 PCT/US2005/043859
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進入國家日期
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2007.06.08
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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孫秀武;黃可峻
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下式的化合物或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體: 其中X是O、N-ORa、N-NRaRb或C1-6亞烷基,其中所述亞烷基任選被下列基團取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2; R1是氫、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基、C3-6環(huán)烷基、芳基或雜芳基,其中所述烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基任選被1、2或3個選自下列的基團取代:氟、氯、溴、碘、氰基和ORa; R2是氫、(C=O)Ra、(C=O)ORa或SO2Ra; R3是氫、氟、氯、溴或羥基; R4是氫、氟、氯、溴或羥基; 或者,R3和R4與它們所連接的碳原子一起形成羰基; R5是氫、氟、氯或C1-5烷基,其中所述烷基任選被選自下列的基團取代:氯、溴、碘、ORa或1-5個氟; Ra選自氫、C1-4烷基或苯基,其中所述烷基和苯基任選被選自下列的基團取代:羥基、氨基、O(C1-4烷基)、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2、氯、溴、或1-5個氟;當(dāng)存在兩個或多個Ra基團時,它們是獨立地選擇的。
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摘要
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本發(fā)明涉及化合物及其衍生物,其合成,及其作為雌激素受體調(diào)節(jié)劑的用途。本發(fā)明化合物是雌激素受體的配體,照此其可以用于治療或預(yù)防與雌激素機能有關(guān)的各種病癥,包括:骨丟失、骨折、骨質(zhì)疏松、轉(zhuǎn)移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、軟骨退化、子宮內(nèi)膜異位、子宮平滑肌瘤病、熱潮紅、LDL膽固醇水平增加、心血管病、認知機能缺損、與年齡有關(guān)的輕度認知缺損、大腦退化疾病、再狹窄、男子乳腺發(fā)育癥、血管平滑肌細胞增殖、肥胖、失禁、炎癥、炎性腸病、性功能障礙、高血壓、視網(wǎng)膜變性和癌癥,尤其是乳腺癌、子宮癌和前列腺癌。
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國際公布
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2006-06-15 WO2006/062876 英
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