公開(公告)號
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CN101056635A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(專利)號
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CN200580038027.9
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申請日期
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2005.10.30
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專利名稱
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煙酸受體激動劑、含有該化合物的組合物及治療方法
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主分類號
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A61K31/44(2006.01)I
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分類號
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A61K31/44(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.4 US 60/624,816
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申請(專利權(quán))人
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默克公司
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發(fā)明(設計)人
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S·L·科萊蒂;R·T·貝雷西斯;W·陳;J·R·塔塔;H·C·沈;D·M·馬利;Q·鄧;J·L·弗里;F·-X·丁
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-10-30 PCT/US2005/039523
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進入國家日期
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2007.05.08
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鄒 鋒;李連濤
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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按照式I的化合物: 或其藥學可接受的鹽或溶劑化物,其中: Y表示C或N; Ra和Rb獨立地是H,C1-3烷基,鹵代C1-3烷基,OC1-3烷基,鹵代C1-3烷氧基,OH或F; Rc表示-CO2H,或-C(O)NHSO2R1a; R1a表示C1-4烷基或苯基,所述C1-4烷基或苯基任選被1-3個取代基團取代,其中的1-3個選自鹵素和C1-3烷基,且其中的1-2個選自:OC1-3烷基,鹵代C1-3烷基,鹵代C1-3烷氧基,OH,NH2和NHC1-3烷基; 每個Rd獨立地表示H,鹵素,甲基,或被1-3個鹵素基團取代的甲基; 環(huán)B表示10元雙環(huán)芳基,9-10元雙環(huán)雜芳基或12-13元三環(huán)雜芳基,其0-1個成員是O或S,且其0-4個成員是N,所述雙環(huán)芳基或雜芳基任選被1-3個基團取代,其中的1-3個是鹵素基團,其中的1-2個選自: a)OH;CO2H;CN;NH2;S(O)0-2R1a; b)C1-6烷基和OC1-6烷基,所述基團任選被1-3個基團取代,其中的1-3個是鹵素,且其中的1-2個選自:OH,CO2H,CO2C1-4烷基,CO2C1-4鹵代烷基,OCO2C1-4烷基,NH2,NHC1-4烷基,N(C1-4烷基)2,Hetcy,CN; c)Hetcy,NHC1-4烷基和N(C1-4烷基)2,其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團取代; d)芳基,HAR,C(O)芳基和C(O)HAR,其中所述芳基和HAR部分任選被上述(b)中列出的基團取代; e)C(O)C1-4烷基和CO2C1-4烷基,其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團取代;和 f)C(O)NH2,C(O)NHC1-4烷基,C(O)N(C1-4烷基)2,C(O)NHOC1-4烷基,C(O)N(C1-4烷基)(OC1-4烷基)和C(O)Hetcy,其烷基部分任選被上述(b)中列出的基團取代; g)NR′C(O)R″,NR′SO2R″,NR′CO2R″和NR′C(O)NR″R,其中: R′表示H,C1-3烷基或鹵代C1-3烷基, R″表示(a)C1-8烷基,其任選被1-4個基團取代,其中的0-4個是鹵素,且其中的0-1個選自:OC1-6烷基,OH,CO2H,CO2C1-4烷基,CO2C1-4鹵代烷基,OCO2C1-4烷基,NH2,NHC1-4烷基,N(C1-4烷基)2,CN,乙炔基,Hetcy,芳基和HAR, 所述Hetcy、芳基和HAR進一步任選被1-3個鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基取代; (b)Hetcy、芳基或HAR,所述Hetcy、芳基和HAR進一步任選被1-3個鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基取代; R表示H或R″; n表示從1至4的整數(shù),以使(i)當(CRaRb)n表示且環(huán)B表示雙環(huán)芳基時,所述雙環(huán)芳基被取代; 和(ii)當環(huán)B表示含有一個雜原子的9-元雜芳基時,所述雜原子是S或O。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的煙酸受體激動劑;以及藥學可接受的鹽和溶劑化物。該化合物可有效用于治療血脂異常,尤其可降低血清LDL、VLDL和甘油三酯水平,及提高HDL水平。還包括藥物組合物及治療方法。
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國際公布
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2006-05-18 WO2006/052555 英
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