公開(公告)號(hào)
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CN101057831A
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公開(公告)日
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2007.10.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710101535.8
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申請(qǐng)日期
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2007.04.26
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專利名稱
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多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型及其制備方法
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主分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/127(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2006.5.15 CN 200610082245.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沈陽(yáng)藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王東凱;李為理;張翠霞;張文濤;林立峰;周雪梅
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地址
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110016遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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李宇彤
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國(guó)省代碼
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遼寧;21
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主權(quán)項(xiàng)
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多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型,其特征在于:以脂質(zhì)和/或膽固醇為膜材,可用長(zhǎng)循環(huán)輔料進(jìn)行表面修飾,制備成多烯紫杉醇的普通或長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,脂質(zhì)與藥物的摩爾比為1∶1-100∶1;長(zhǎng)循環(huán)輔料與普通磷脂的摩爾比為1∶10-1∶200;制劑中多烯紫杉醇的最終濃度為0.1-20mg/ml,分散相的平均粒徑≤500nm,其包封率大于80%。
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摘要
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本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了多烯紫杉醇脂質(zhì)體新劑型及其制備方法。本發(fā)明采用薄膜分散法,有機(jī)溶劑注入法制備多烯紫杉醇普通脂質(zhì)體或用PEG修飾的磷脂或其他脂質(zhì)材料來修飾脂質(zhì)體制成長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體,其后可進(jìn)行超聲,擠出或高壓均質(zhì),制成多烯紫杉醇注射劑和冷凍干燥制劑。本發(fā)明所提供的多烯紫杉醇普通脂質(zhì)體與普通注射液相比可降低藥物的毒副作用,長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體顯著提高了脂質(zhì)體在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,使藥物更長(zhǎng)期有效地靶向于腫瘤部位,可以更好地發(fā)揮藥效,降低毒性。
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國(guó)際公布
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