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苯基脒衍生物,其制法及其作為醫(yī)藥組合物的用途

公開(公告)號 CN100366606C  
公開(公告)日 2008.02.06  
申請(專利)號 CN96198959.9  
申請日期 1996.12.11  
專利名稱 苯基脒衍生物,其制法及其作為醫(yī)藥組合物的用途  
主分類號 C07C257/18(2006.01)I  
分類號 C07C257/18(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1995.12.13 DE 19546452.4  
申請(專利權)人 貝林格爾·英格海姆公司  
發(fā)明(設計)人 拉爾夫·安德斯凱威茨;庫爾特·施羅姆;厄恩斯特-奧托·倫思;弗朗茲·伯克;漢斯·詹內(nèi)懷恩;克里斯托弗·米德;安德烈亞斯·丁  
地址 聯(lián)邦德國英格海姆  
頒證日  
國際申請 1996-12-11 PCT/EP1996/005529  
進入國家日期 1998.06.12  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 范明娥  
國省代碼 德國;DE  
主權項 通式I的化合物,必要時它呈個別的光學異構體,各對映體的混合物或消旋體,而且可呈游離堿或其和藥物上可接受的酸形成相應的酸加成鹽, 其中 A代表X1-CmH2m-X2-,其中,m為整數(shù)2、3、4、5或6,或 且 X1代表O; X2代表O或 X3代表-X1-CnH2n-,其中n為1或2; X4代表-Cn-H2n-X1-,其中n為1或2; R1代表C5-7-環(huán)烷基、CR4R5Ar3或C(CH3)2R6; R2代表H、C1-6-烷基、OH、鹵素或O-(C1-6)-烷基; R3代表H或C1-6-烷基; R4代表C1-4-烷基、CF3、CH2OH、COOH或COO(C1-4)-烷基; R5代表H、C1-4-烷基或CF3且 R4與R5也可共同形成C4-6-亞烷基; R6代表CH2OH、COOH、COO(C1-4)-烷基、CONR9R10或CH2NR9R10; R7代表H、鹵素、OH、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基; R8代表H、鹵素、OH、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基; R9代表H、C1-6烷基、苯基、苯基-(C1-6-烷基)、COR11、COOR11、CHO、CONH2、CONHR11、SO2-(C1-6-烷基)、SO2-苯基,其中苯基環(huán)可被鹵素、CF3、C1-4-烷基、OH或C1-4-烷氧基單取代或多取代; R10代表H、C1-6-烷基且 R9與R10也可共同代表C4-6-亞烷基; R11代表C1-6-烷基、C5-7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳基-(C1-6-烷基), 其中芳基或雜芳基可被Cl、F、CF3、C1-4-烷基、OH或C1-4-烷氧基單取代或多取代; Ar3代表苯基,其中苯基可被C1-4烷基、C1-8烷氧基、CF3、CN、NO2、OH、NH2以及鹵素單取代或多取代, 但其限制條件為: R1不可代表由C1-4-亞烷基單位鍵結的未取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明是有關新穎的苯基脒衍生物,其制備方法及其作為藥物組合物的用途。根據(jù)本發(fā)明苯基脒相當于通式Ⅰ的化合物。  
國際公布 1997-06-19 WO1997/021670 德  
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