| 公開(公告)號 | CN101119967A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680004997.1 |
| 申請日期 | 2006.02.16 |
| 專利名稱 | 1,5-二芳基吡咯衍生物、它們的制備與治療用途 |
| 主分類號 | C07D207/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/32(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.17 FR 0501660 |
| 申請(專利權)人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里納爾迪-卡莫納 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-16 PCT/FR2006/000356 |
| 進入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 下式(I)化合物： 式中： -X代表基團； -R1代表氫原子或(C1-C3)烷基； -R2代表： .(C1-C12)烷基，它未被取代或被一個或多個獨自選自羥基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基的取代基取代； .(C3-C12)非芳族碳環(huán)基，它未被取代或被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次； .(C3-C7)環(huán)烷基甲基，它未被取代或其碳環(huán)被(C1-C3)烷基或(C1-C3)烷氧基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，該取代基獨自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、二(C1-C4)烷基氨基、S(O)mAlk基團、(C1-C4)烷基羰基基團，或選自苯基、吡咯-1-基、咪唑基、吡啶基、吡唑基，所述的基未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基； .被苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基取代的甲基； .1，2，3，4-四氫萘基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .芐基，它未被取代或其苯基被取代基取代一次或多次，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，而它在α位未被取代或在α位被吡咯基或苯氧基取代； .二苯甲基、二苯甲基甲基； .苯乙基，它未被取代或其苯基被鹵素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代； .芳族雜環(huán)基，它選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基，所述的基未被取代或被一個或多個取代基取代，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基； .被雜環(huán)基取代的甲基，該雜環(huán)基獨自選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡唑基、唑基、咪唑基，所述的基未被取代或被一個或多個取代基取代，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基； .吲哚基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基團、(C1-C4)烷基羰基基團、苯基； .苯并噻唑基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、S(O)mAlk基團、(C1-C4)烷基羰基基團、苯基； .甲基，它被一個或兩個(C1-C4)烷基和被苯氧基或吡咯-1-基取代，所述的基未被取代或被鹵素、(C1-C4)烷基或三氟甲基取代； -R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基； -R4代表苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基團； -R5代表苯基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，該取代基獨自選自鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或S(O)mAlk基團； -R6代表氫原子或(C1-C5)烷基基團； -R7代表氫原子或(C1-C3)烷基； -m代表0、1或2； -Alk代表(C1-C4)烷基 以及其水合物或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是符合式(I)的化合物，式中：-X代表式(II)基團；R1和R6代表氫原子或烷基；R2代表選自如下的基：(C1-C12)烷基；(C3-C12)非芳族碳環(huán)基；(C3-C7)環(huán)烷基甲基；苯基、芐基、二苯甲基、二苯甲基甲基、苯乙基；苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基；被苯并二茂基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并二喔星基取代的甲基；未取代的1，2，3，4-四氫萘基；或雜環(huán)基、吲哚基、未被取代或取代的苯并噻唑基；所述的基未被取代或被取代；R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)環(huán)烷基；R4和R5代表未被取代或被取代的苯基；制備方法與治療用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/087476 法 |
