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硝基苯并吲哚和它們在癌癥療法中的用途

公開(公告)號 CN101044114A  
公開(公告)日 2007.09.26  
申請(專利)號 CN200580036203.5  
申請日期 2005.10.21  
專利名稱 硝基苯并吲哚和它們在癌癥療法中的用途  
主分類號 C07D209/60(2006.01)I  
分類號 C07D209/60(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.10.22 NZ 536107  
申請(專利權)人 奧克蘭聯(lián)合服務有限公司  
發(fā)明(設計)人 W·A·丹尼;W·R·威爾森;R·J·斯蒂文森;M·特塞爾;G·J·阿特韋爾;楊尚金;A·V·帕特森;F·B·普魯金  
地址 新西蘭奧克蘭  
頒證日  
國際申請 2005-10-21 PCT/NZ2005/000278  
進入國家日期 2007.04.23  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 新西蘭;NZ  
主權項 式I化合物, 其中X、Y和W獨立地選自H、鹵素、C1-4烷基、OR1、OP(O)(OH)2、SR1、NR12、COR1、SOR1、SO2R1、SO2NR12、SO2NR1OR1、SO2NR1NR12、SO2NHCOR1、CO2R1、CONR12、CONHSO2R1、CF3、CN、NO2,其中X和Y位于任意一個可用的位置6-9,其中每個R1獨立地代表H或C1-4烷基,可選地被一個或多個羥基或氨基取代,每個羥基進一步可選地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基團取代,每個氨基進一步可選地被一個或兩個C1-4烷基取代,其中Z可以選自下列結構(Ia-Ic) 其中E可以選自-N=或-CH=,G可以選自O、S或NH,Q可以獨立地選自一至三個R2、OR2、OP(O)(OH)2、鹵素、NR22、NO2、CO2R2、CONR22、NR2COR2,其中每個R2獨立地代表H、低級C1-4烷基,可選地被一個或多個羥基或氨基取代,每個羥基進一步可選地被磷酸酯[P(O)(OH)2]基團取代,每個氨基可選地被一個或兩個C1-4烷基取代;CYC可以代表5-或6-元碳環(huán)或者含有一個或兩個獨立地選自N、O和S的原子的雜環(huán),和其生理功能性鹽衍生物, 其條件是當W代表H時,X和Y不均代表H。  
摘要 本發(fā)明一般涉及硝基-1,2-二氫-3H-苯并[e]吲哚和相關類似物、它們的制備和它們單獨或者與放射和/或其他抗癌藥聯(lián)用、作為癌癥療法低氧-選擇性藥物和放射性致敏劑的用途。  
國際公布 2006-04-27 WO2006/043839 英  
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