| 公開(公告)號(hào) | CN101065366A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580040087.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.21 |
| 專利名稱 | 二芐胺化合物及衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D257/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D257/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.23 US 60/630,434;2005.9.12 US 60/715,617 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·常;M·T·狄第烏克;P·H·多爾夫;R·S·加里吉帕蒂;W·焦;B·A·萊�？�;D·A·佩里;R·B·魯格瑞;T·J·安德伍德 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-21 PCT/IB2005/003500 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I的化合物， 通式I 或所述化合物的藥學(xué)可接受的鹽；其中 A為-COO(C1-C4)烷基、氰基、-CHO、-CONH2、-CO(C1-C4)烷基、三唑基、四唑基、二唑基、異唑基、吡唑基，或噻二唑基并且A任選被R0單-、二-或三-取代； X為C或N，其中如果X為N，則R4不存在； Y為鍵、-O-、-CR11R12-、-CR11R12-O-、或-O-CR11R12-，其中R11和R12各自獨(dú)立地為氫或(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基任選被一至九個(gè)鹵素取代，或R11和R12可一起形成任選被一至九個(gè)鹵素取代的(C3-C6)環(huán)烷基； B為芳基或雜芳基，其中B任選獨(dú)立地被(C0-C6)烷基-NR8R9、(C0-C6)烷基-CO-NR8R9、-(C0-C6)烷基-CO-OR10、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-CO-O-R10、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-CO-R14、-(C0-C6)烷基-NR13-(C0-C6)烷基-SO2-R10、-(C1-C6)烷基-O-CO-NR8R9、-O-(C1-C6)烷基-CO-O-R10、-(C2-C6)烯基-CO-O-R10、-(C0-C6)烷基-芳基、-(C0-C6)烷基-雜芳基、-O-(C0-C6)烷基-芳基、-O-(C0-C6)烷基-雜芳基、-(C0-C6)烷基-O-芳基、-(C0-C6)烷基-O-雜芳基、-(C0-C6)烷基-雜環(huán)基、-O-(C0-C6)烷基-雜環(huán)基、-(C0-C6)烷基-(C3-C6)環(huán)烷基、-O-(C0-C6)烷基-(C3-C6)環(huán)烷基、-(C0-C6)烷基-(C3-C6)環(huán)烯基、鹵素、(C2-C6)炔基、(C2-C6)烯基、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、硝基、氰基、氧代、-CO-(C1-C6)烷基或-CO-O-(C1-C6)烷基單-、二-或三-取代，其中所述芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、炔基、烯基、烷基和烷氧基取代基各自任選獨(dú)立地被一至九個(gè)鹵素、一或二個(gè)羥基、一或二個(gè)(C1-C6)烷氧基、一或二個(gè)氨基、一或二個(gè)硝基、氰基、氧代或羧基取代，其中R8和R9各自獨(dú)立地為氫、(C1-C6)烷基、或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任選獨(dú)立地被一至九個(gè)鹵素取代；R10為氫、(C1-C6)烷基，或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任選獨(dú)立地被一至九個(gè)鹵素取代；R13為氫或(C1-C6)烷基，其中所述烷基任選被一至九個(gè)鹵素取代；R14為氫、芳基、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基，其中所述烷基任選被一至九個(gè)鹵素取代； 每個(gè)R0獨(dú)立地為氫、鹵素、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷氧基、氨基、酰氨基、氰基、氧代、氨基甲�；�、羧基，或(C1-C6)烷氧羰基，其中所述烷基或烷氧基取代基任選獨(dú)立地被一或二個(gè)氧代、一或二個(gè)羥基，或被一至九個(gè)鹵素取代；和 R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基，或(C1-C6)烷硫基，其中該烷基、烷氧基和烷硫基取代基各自任選獨(dú)立地被一至九個(gè)鹵素、一或二個(gè)氰基或一或二個(gè)羥基取代。 |
| 摘要 | 二芐胺化合物及衍生物，包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物提高某些血脂包括高密度脂蛋白-膽固醇水平和降低某些其它的血脂(例如LDL-膽固醇和甘油三酯)水平的用途，并因此用于治療由于低水平的HDL膽固醇和/或高水平的LDL-膽固醇和甘油三酯而惡化的疾病，例如一些哺乳動(dòng)物包括人的動(dòng)脈粥樣硬化和心血管疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-01 WO2006/056854 英 |
