| 公開(公告)號 | CN101016270A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申請(專利)號 | CN200610130717.3 |
| 申請日期 | 2006.12.30 |
| 專利名稱 | 取代的哌嗪基苯基異噁唑啉衍生物及其用途 |
| 主分類號 | C07D261/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D261/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 天津藥物研究院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 默;劉登科;徐為人;張士俊;劉 鵬;劉 穎;張存彥;劉 威;王玉麗;湯立達(dá) |
| 地址 | 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： X：NH，S，O。 R1： (a)氨基，被C1-C6烷基單或雙取代的氨基(當(dāng)X＝NH，S時)。 (b)其中，R5，R6同時或分別為： 氫； C1-C6烷基； 被氟、氯、羥基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基等基團(tuán)單或多取代C1-C6烷基； C6-C14芳基，含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羥基、硝基等基團(tuán)單或多取代的C6-C14芳基及含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基。 (c)-N＝R7；其中，R7為： C3-C6環(huán)烷基； 被氟、氯、羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6二烷基氨基等基團(tuán)單或多取代的C3-C6環(huán)烷基； 含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羥基、硝基、芳基等基團(tuán)單或多取代的含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基； C3-C6環(huán)烷基并芳基； 被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷氧基、氟、氯、腈基、氨基、羥基、硝基、芳基等基團(tuán)單或多取代的C3-C6環(huán)烷基并芳基。 R2：為氫，單取代或多取代的C1-C6烷基。 R3：為單取代或多取代的鹵素。 R4：為C1-C6烷基，被鹵素單取代或多取代的C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于感染相關(guān)的藥物領(lǐng)域，提供具有通式(I)結(jié)構(gòu)的取代的哌嗪基苯基異噁唑啉衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽：式中R1＝氨基、被C1-C6烷基單或雙取代的氨基，－N=C，-N＝R7；R2＝氫，C1-C6烷基；R3＝氫，氟，氯；R4＝C1-C6烷基，被鹵素單取代或多取代的C1-C6烷基。其中R5，R6＝氫，C1-C6烷基，可被取代的C1-C6烷基，芳基，可被取代的芳基，雜環(huán)，可被取代雜環(huán)；R7＝C3-C6環(huán)烷基，可被取代的C3-C6環(huán)烷基，含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基，可被取代的含有硫、氧、氮雜原子的C3-C6雜環(huán)基，C3-C6環(huán)烷基并芳基，可被取代的C3-C6環(huán)烷基并芳基。本發(fā)明還提供了此類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽作為藥物，特別是作為抗菌藥物的用途。 |
| 國際公布 |
