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用作纖溶酶原激活劑抑制劑-1的噻唑基-萘基酸

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101044127A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.26  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580035590.0  
申請(qǐng)日期 2005.08.22  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作纖溶酶原激活劑抑制劑-1的噻唑基-萘基酸  
主分類(lèi)號(hào) C07D277/24(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D277/24(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.23 US 60/603,739  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·J·柯芒斯  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-22 PCT/US2005/029824  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.04.18  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式1化合物或其溶劑化物、水合物或藥學(xué)上可接受的鹽或酯形式: 式1 其中: Ar為芳基或雜芳基; R1為氫、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-雜芳基、-(CH2)p-CO-芳基、-(CH2)p-CO-雜芳基、-(CH2)p-CO-(C1-C6)烷基、C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、C3-C8環(huán)烷基、鹵素或C1-C3全氟烷氧基; R2和R3獨(dú)立為氫、C1-C12烷基、C6-14芳基、C6-14芳(C1-6)烷基、-(CH2)p-雜芳基、鹵素、C1-C6烷氧基、烷氧基芳基、硝基、羧基(C1-C6烷基)、脲、氨基甲酸酯或C3-C8環(huán)烷基; R4為-CH(R6)(CH2)nR5、-C(CH3)2R6、-CH(R5)(CH2)nR6、-CH(R5)C6H4R6、-CH(R5)C6H3(CO2H)2、CH(R5)C6H2(CO2H)3或酸模擬物; R5為氫、C1-C6烷基、C6-C12芳基、芳烷基、C3-C8環(huán)烷基或-(CH2)n(R7); R6為CO2H、四唑或PO3H; R7為 n為0-6; p為0-3; b為0-6;且 a為0-6,條件是當(dāng)b為1-6時(shí),Ar為苯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、唑基或芴基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的噻唑基-萘基酸以及使用它們調(diào)節(jié)PAI-1表達(dá)和治療PAI-1相關(guān)障礙的方法。  
國(guó)際公布 2006-03-02 WO2006/023866 英  
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