公開(公告)號
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CN1243751C
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公開(公告)日
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2006.03.01
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申請(專利)號
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CN01817512.0
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申請日期
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2001.10.15
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專利名稱
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用作抗變態(tài)反應(yīng)藥物的哌啶化合物
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主分類號
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C07D401/14(2006.01)I
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分類號
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C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.10.17 US 60/240,901
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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R·G·艾斯拉尼安;施能揚(yáng);P·C·丁;M·Y·伯林;S·B·羅斯布拉姆;K·D·麥克柯米克;W·C·湯姆;C·W·波西;P·曼吉亞拉希納;M·W·姆塔席;J·J·皮溫斯基
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2001-10-15 PCT/US2001/032151
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進(jìn)入國家日期
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2003.04.17
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;張廣育
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中:(1)R1選自:(a)苯基;(b)雜芳基,其選自吡啶基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、喹唑啉基、吡啶基N-氧化物、吡嗪基和苯并吡嗪基;或(c)C3-C7環(huán)烷基;其中所述R1基團(tuán)是未取代的或被1至4個(gè)取代基取代,而這些取代基是獨(dú)立選自:(1)鹵素;(2)羥基;(3)C1-C6烷氧基;(4)-CF3;(5)-NR4R5;(6)苯基;(7)-S(O)mN(R20)2,其中每一R20相同或不同,是氫或C1-C6烷基,或(13)C1-C6烷基;或(2)R1及X共同形成選自如下的基團(tuán):或(3)X是選自:或(4)M1是CH,(5)M2是N;(6)M3是CH,及M4是N;(7)Y是(8)Z是C1-C6烷基;(9)R2是雜芳基環(huán),所述雜芳基環(huán)選自吡啶基、嘧啶基、吡啶基N-氧化物、呋喃基、噻唑基、噠嗪基、吡唑基、噻吩基和吡咯基;所述雜芳基環(huán)是未取代的或被1至3個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:鹵素,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,-NR4R5,-CH2NR4R5或-(N)C(NR4R5)2;(10)R3是選自:(a)氫;(b)C1-C6烷基;(c)苯基;(d)苯基(C1-C6烷基);(e)-(CH2)e-C(O)OR4;(f)-(CH2)e-C(O)R30,其中R30是雜環(huán)烷基,選自嗎啉基和吡咯烷基,或(g)-CH2CF3;其中所述苯基、苯基(C1-C6烷基)中的苯基以及雜環(huán)烷基是未取代的或被1至3個(gè)選自以下的取代基取代:鹵素和-CF3;(11)R4是選自:氫和C1-C6烷基;(12)R5是選自:氫,C1-C6烷基和-C(O)2R4;(13)或R4或R5共同與其相聯(lián)的氮原子形成嗎啉基環(huán);(14)R6是鹵素;(15)R12是選自:羥基或氟;(16)R13是選自:C1-C6烷基,羥基或氟;(17)a是0或1;(18)b是0或1;(19)c是0或1;(20)e是1;(21)m是2;(22)n是2;及(23)p是2。
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摘要
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公開了下式新穎化合物,也公開了含式I化合物的藥物組合物。也公開用式I化合物治療各種疾病或情況,如,例如變態(tài)反應(yīng),變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng),及充血(例如鼻塞)的方法。也公開用式I化合物與H1受體拮抗劑的聯(lián)合治療各種疾病或情況,如,例如變態(tài)反應(yīng),變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng),及充血(例如鼻塞)的方法。
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國際公布
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2002-04-25 WO2002/032893 英
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