| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100345834C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03809483.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.08 |
| 專利名稱 | 異羥肟酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/18(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.9 GB 0208176.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·揚(yáng)澤;W·米爾茨;U·諾伊曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-04-08 PCT/EP2003/003644 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽： 其中 R1為C1-C7烷基，任選被下列基團(tuán)取代：羥基或芐氧基； X為鹵素或OR5， 其中R5為氫或C1-C7烷基， Z為-CH2-、-O-或-N(R8)-， 其中R8為H或芐氧基羰基； A為氫或-C(O)-Q-R12， 其中 Q為-NR8-，其中R8如上文定義，且 R12為C1-C7烷基C3-C8環(huán)烷基、苯基或苯基-C1-C7烷基，每個(gè)基團(tuán)任選被下列基團(tuán)取代：羥基、鹵素和C1-C7烷氧基； R3和R4獨(dú)立為H，且 n為0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)可以用作藥物的新的異羥肟酸衍生物，例如，式I化合物，這些化合物可以例如用于抑制TNF釋放和治療自身免疫和炎性疾病，例如，多發(fā)性硬化和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，在式I中，R1、R2、R3和R4如說(shuō)明書中所定義。本發(fā)明還提供了制備這些化合物、新的中間體以及含有這些化合物的藥用組合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-10-16 WO2003/084941 英 |
