公開(公告)號
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CN101065374A
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公開(公告)日
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2007.10.31
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申請(專利)號
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CN200580040301.6
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申請日期
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2005.09.12
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專利名稱
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取代的二哌啶化學(xué)引誘物細胞因子受體2拮抗劑
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主分類號
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號
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C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.28 US 60/613,922
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·夏;M·P·沃奇特;M·潘;D·E·德蒙;S·R·波拉克
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2005-09-12 PCT/US2005/032500
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進入國家日期
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2007.05.24
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉元金;黃可峻
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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式(I)的化合物: 或其鹽,異構(gòu)體,前藥,代謝物或多晶型物,其中 X1不存在,或者X1為烷基,羰基,烷基氨基甲;蛲榛被柞;榛, R1是芳基或雜環(huán)基,其中雜環(huán)基具有任選存在的氮原子且其中該氮原子任選地被氧化,和其中芳基和雜環(huán)基,各自均任選地由以下基團取代:一個或多個烷基,烷氧基,氰基,鹵素,羥基,羥基烷基,硝基,氨基(任選地由以下基團取代:一個或多個烷基,酰基,羰基烷氧基,磺酰基烷基,烷基羧基或烷基羰基烷氧基),烷基羧基,烷基羰基烷氧基,烷氧基羧基,烷氧基羰基烷氧基,烷基氨基,烷基氨基烷基,磺;被酋;被榛,烷基磺;被榛酋;被榛然,;,羰基烷氧基,氨基甲;虬被柞;榛, X2不存在,或X2為烷基, R2是羥基,鹵素,氨基(任選地由以下基團取代:一個或多個烷基,甲酰基,;,磺;榛螋驶檠趸),氰基,硝基,烷氧基,羧基,羰基烷氧基,氧基酰基,氧基;蓟,氧基丙烯;,氧基丙烯;蓟(任選地在芳基上由以下基團取代:一個或多個烷基,烷氧基,氰基,鹵素,羥基,硝基,氨基或氨基烷基),氧基羰基烷氧基,氨基;被被;被榛,氨基甲;,氨基甲;榛,脲或脲烷基, X3是羰基,羧基,;;趸,丙烯;,羰基炔基,羰基烷氧基,氨基甲;被柞;榛,烷基氨基甲;虼被柞;騺啺被谆被驶,其中當(dāng)X3是羰基烷氧基時,R3是任選存在的,和 R3是環(huán)烷基,芳基或雜環(huán)基,各自均任選地由以下基團取代:一個或多個烷基,烷氧基,氰基,鹵素,烷基三鹵代,烷氧基三鹵代,羥基,硝基,氨基,氨基烷基,烷基氨基,烷基氨基烷基,硫代烷基,硫代烷基三鹵代,羧基,;驶檠趸,氨基甲;,氨基甲;榛蚍蓟(任選地在芳基上由以下基團取代:一個或多個烷基,烷氧基,鹵素,羥基,硝基,氨基或氨基烷基)。
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摘要
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通式(I)的取代的二哌啶化合物:或其鹽,異構(gòu)體,前藥,代謝物或多晶型物,其為CCR2拮抗劑且適用于在有此需要的主體中預(yù)防、治療或改善CCR2介導(dǎo)的炎性綜合征、病癥或疾病。
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國際公布
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2006-04-06 WO2006/036527 英
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