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用氫氧化鈣水解[R(R*,R*)]-2-(4-氟代苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1330644C  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN01821968.3  
申請(qǐng)日期 2001.10.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用氫氧化鈣水解[R(R*,R*)]-2-(4-氟代苯基)-β,δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸酯  
主分類(lèi)號(hào) C07D403/06(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D403/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.11.16 US 60/249,319;2001.8.13 US 60/312,144;2001.10.1 US 60/326,529  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 特瓦制藥工業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·利多爾-哈達(dá)斯;R·利夫施茨-利倫;E·伊塞;V·尼達(dá)姆-希爾德謝姆  
地址 以色列佩塔提克瓦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-10-24 PCT/US2001/050639  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.07.11  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 張廣育  
國(guó)省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備阿托伐他汀半鈣的方法,所述方法包括: a)提供一種下式阿托伐他汀酯衍生物: 或 其中R1為C1-C4烷基, b)用氫氧化鈣使阿托伐他汀酯衍生物轉(zhuǎn)化為阿托伐他汀半鈣。  
摘要 本發(fā)明提供用阿托伐他汀酯衍生物和氫氧化鈣制備阿托伐他汀半鈣的方法。所述方法方便地結(jié)合到由丙酮保護(hù)的、酯保護(hù)的β,δ-二羥基庚酸前體化合物制備阿托伐他汀半鈣的方法:首先為酸水解步驟,接著用氫氧化鈣進(jìn)行堿水解。后一方法可以用一鍋法進(jìn)行。  
國(guó)際公布 2002-06-06 WO2002/043667 英  
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