| 公開(公告)號 | CN1993356A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580025487.8 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 作為組蛋白脫乙酰基酶新穎抑制劑的取代丙烯基哌嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.28 EP 04077171.9;2004.7.29 US 60/592,357 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·F·A·范布蘭德特;K·范埃默倫;P·R·安吉鮑德;L·F·B·馬康納特-德克拉恩;J·阿茨 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-25 PCT/EP2005/053611 |
| 進入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式，其中 X各自獨立地為N或者CH； R1為苯基、萘基或者雜環(huán)基；其中 所述苯基或者萘基各自任選地被一個或者兩個各自獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、芳基、羥基、氰基、氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰氨基、羥基羰基、C1-6烷氧基羰基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基甲基、氨基甲基、C1-6烷基氨基甲基、C1-6烷基羰基氨基甲基、C1-6烷基磺酰氨基甲基、氨基磺�；1-6烷基氨基磺�；蛘唠s環(huán)基； R2為氫、-CH2-R5、三氟甲基、-C(＝O)-R6或者-CH2-NR7R8；其中 各個R5獨立地選自以下的取代基：氫、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基氧基、哌嗪基、N-甲基哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、咪唑基或者三唑基； 各個R6獨立地選自以下的取代基：羥基、C1-6烷氧基、氨基或者單-或者二(C1-6烷基)氨基、C1-6環(huán)烷基氨基、羥基C1-6烷基氨基、哌嗪基、單或者二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基氨基、N-甲基哌嗪基、嗎啉基或者硫代嗎啉基； 各個R7和R8獨立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基或者單或二(C1-4烷基)氨基磺�；� R3為氫、羥甲基、氨基甲基或者單或二(C1-6烷基)氨基甲基； R4為氫或者C1-6烷基； 上述芳基為苯基或者萘基；其中 所述苯基或者萘基各自任選被一個或者兩個獨立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、氰基或者羥基羰基的取代基取代；和 上述雜環(huán)基為呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡咯啉基、吡咯烷基、間二氧雜環(huán)戊烯基、唑基、噻唑基、咪唑基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡唑基、吡唑啉基、吡唑烷基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哌啶基、二烷基、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、哌嗪基、三嗪基、三噻烷基、吲嗪基、吲哚基、二氫吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基或者二氮雜萘基；其中 所述雜環(huán)各自任選被一個或者兩個各自獨立地選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、單或者二(C1-4烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有組蛋白脫乙酰基酶抑制活性的新穎的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4和X具有本發(fā)明所定義的含義；它們的制備、含有它們的組合物和它們作為藥物的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/010749 英 |
