公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN100340555C
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公開(kāi)(公告)日
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2007.10.03
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01822136.X
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申請(qǐng)日期
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2001.12.19
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專利名稱
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可用作蛋白激酶抑制劑的吡唑化合物
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主分類號(hào)
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D403/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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沃泰克斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·拜賓頓;J-D.查理爾;R·戴維斯;S·艾沃瑞特;D·凱;R·克奈格泰爾;S·帕泰爾
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地址
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美國(guó)馬薩諸塞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2001-12-19 PCT/US2001/049140
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.07.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式IIc化合物: 或其藥學(xué)上可接受的衍生物,或它們的可藥用鹽, 其中所述藥學(xué)上可接受的衍生物為下述化合物: {2-[(2-羥基乙基)苯氨基]-喹唑啉-4-基}-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺; [2-(甲基苯氨基)-喹唑啉-4-基]-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺; (5-甲基-2H-吡唑-3-基)-{2-[N-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)氨基]-喹唑啉-4-基}-胺; (1H-吲唑-3-基)-(2-甲基-苯氨基-喹唑啉-4-基)-胺; 在式IIc中: Rx和Ry與它們之間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和的、具有0-3個(gè)氮環(huán)雜原子的5-7元環(huán),由Rx和Ry構(gòu)成的所述環(huán)上每個(gè)可取代的氮可被C1-6脂族基團(tuán)取代; R1是T-(環(huán)D); 環(huán)D是選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基的5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán),所述雜芳基或雜環(huán)基環(huán)具有1-4個(gè)選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子,其中環(huán)D每個(gè)可取代的環(huán)碳可被氧代、T-R5或V-Z-R5取代,環(huán)D每個(gè)可取代的環(huán)氮可被-R4取代; T是化合價(jià)鍵或C1-4亞烷基鏈; Z是C1-4亞烷基鏈; R2和R2’獨(dú)立地選自-R,或者R2和R2’與它們之間的原子一起構(gòu)成苯并或吡啶環(huán),其中由R2和R2’構(gòu)成的所述環(huán)上每個(gè)可取代的碳可獨(dú)立地被鹵素取代;其中R獨(dú)立地選自氫、C1-6脂族基團(tuán)苯基或嗎啉基; 每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫和C1-6脂族基團(tuán); 每個(gè)R5獨(dú)立地為-R,其中的R為C1-6脂族基團(tuán)、苯基或嗎啉基;鹵素;-OR,其中的R為氫、C1-6脂族基團(tuán)或苯基;-CO2R,其中的R為氫或C1-6脂族基團(tuán);-CN;-N(R4)2,其中的R4為氫;-N(R4)COR,其中的R4為氫且其中的R為氫或C1-6脂族基團(tuán);-NHBoc; V是-O-。
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摘要
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本發(fā)明描述新穎的式IIc吡唑化合物,其中R1是T-環(huán)D,其中環(huán)D是5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán),選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基;Rx和Ry與它們之間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-3個(gè)雜原子的5-7元環(huán);R2和R2’是如說(shuō)明書(shū)所述的。這些化合物可用作蛋白激酶抑制劑,尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制劑,用于治療癌癥、糖尿病和阿爾茨海默氏病等疾病。
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國(guó)際公布
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2002-06-27 WO2002/050065 英
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