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作為磷脂酰肌醇(PI)3-激酶抑制劑的2,4,6-三取代的嘧啶及其在癌癥治療中的用途

公開(公告)號 CN101010318A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200580029786.9  
申請日期 2005.07.07  
專利名稱 作為磷脂酰肌醇(PI)3-激酶抑制劑的2,4,6-三取代的嘧啶及其在癌癥治療中的用途  
主分類號 C07D413/14(2006.01)I  
分類號 C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.9 GB 0415364.9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·帕斯  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2005-07-07 PCT/GB2005/002665  
進(jìn)入國家日期 2007.03.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 冬;李炳愛  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 一種下式I的嘧啶衍生物或者其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥: 其中: Qa為任選帶有1、2、3或4個取代基的雜芳基,所述取代基可以相同或不同,并且選自鹵素、三氟甲基、氰基、異氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、甲;Ⅳ然被柞;㈦寤、(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺;、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷;、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷;被-(1-6C)烷基-(2-6C)烷;被、(3-6C)烯酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)烯;被、(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔;被、N′-(1-6C)烷基脲基、N′,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基脲基、N,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N,N′N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺;,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺;、(1-6C)烷磺;被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被,或者選自下式的基團(tuán): Q2-X2- 其中X2為化學(xué)鍵或者選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、N(R5)CON(R5)、SO2N(R5)、N(R5)SO2、OC(R5)2、SC(R5)2和N(R5)C(R5)2,其中R5為氫或(1-8C)烷基;Q2為芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-8C)環(huán)烷基、(3-8C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-8C)環(huán)烯基、(3-8C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基,或者Qa帶有(1-3C)亞烷二氧基取代基, 其中Qa上的取代基中任何CH、CH2或CH3基團(tuán)各自任選帶有一個或多個鹵素或(1-8C)烷基取代基和/或一個選自以下的取代基:羥基、巰基、氨基、氰基、羧基、氨基甲;、脲基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲;,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;、(2-6C)烷;(2-6C)烷;趸(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N,N′,N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺;、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被蛘哌x自下式的基團(tuán): -X3-Q3 其中X3為化學(xué)鍵或者選自O(shè)、S、SO、SO2、N(R6)、CO、CH(OR6)、CON(R6)、N(R6)CO、N(R6)CON(R6)、SO2N(R6)、N(R6)SO2、C(R6)2O、C(R6)2S和C(R6)2N(R6),其中R6為氫或(1-8C)烷基;Q3為芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-8C)環(huán)烷基、(3-8C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-8C)環(huán)烯基、(3-8C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基, 其中Qa上的取代基中任何芳基、(3-8C)環(huán)烷基、(3-8C)環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)基任選帶有1、2或3個取代基,所述取代基可以相同或不同,并且選自鹵素、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲;、脲基、(1-8C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺;(1-6C)烷基磺;、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷;趸-(1-6C)烷基氨基甲;、N,N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲;(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷;被、N-(1-6C)烷基脲基、N′-(1-6C)烷基脲基、N′,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基、N,N′,N′-三-[(1-6C)烷基]脲基、N-(1-6C)烷基氨磺;,N-二-[(1-6C)烷基]氨磺;、(1-6C)烷磺;被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺;被,或者選自下式的基團(tuán): -X4-R7 其中X4為化學(xué)鍵或者選自O(shè)和N(R8),其中R8為氫或(1-8C)烷基;R7為鹵素-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、巰基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷硫基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′-(1-6C)烷基脲基-(1-6C)烷基、N′,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基、N,N′-二-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基或N,N′,N′-三-[(1-6C)烷基]脲基-(1-6C)烷基,或者選自下式的基團(tuán): -X5-Q4 其中X5為化學(xué)鍵或者選自O(shè)、CO和N(R9),其中R9為氫或(1-8C)烷基;Q4為芳基、芳基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基,它們?nèi)芜x帶有1-2個取代基,所述取代基可以相同或不同,并且選自鹵素、羥基、(1-8C)烷基和(1-6C)烷氧基, 其中Qa上的取代基中任何雜環(huán)基任選帶有1-2個氧代或硫代  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)嘧啶衍生物、其制備方法、包含式(I)嘧啶衍生物的藥物組合物及其在制備用于在溫血動物例如人體內(nèi)產(chǎn)生抗增殖作用的藥物中的用途,其中Qa、G1、G2、q、R3、r、R4、X1和Qb各自具有本發(fā)明說明書中定義的任何含義。  
國際公布 2006-01-19 WO2006/005915 英  
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