| 公開(公告)號 | CN101014597A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580016438.8 |
| 申請日期 | 2005.04.04 |
| 專利名稱 | 可用作ROCK和其他蛋白激酶抑制劑的吖吲哚 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.2 US 60/559,041 |
| 申請(專利權)人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·格林;A·米勒;J-M·吉梅那茲;C·瑪海夫卡;曹景蓉;J·J·科特;U·K·班達拉格;高 淮;S·南薩庫瑪 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-04 PCT/US2005/011358 |
| 進入國家日期 | 2006.11.22 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物： 或其藥學上可接受的鹽，其中： 其中 x是0、1、2或3； R1是鹵素、-CN、-NO2或-VmR’； G是-NR2或C＝O； R2是-UnR’； X1和X2各自獨立地是CR4或N； 每次出現(xiàn)的R4獨立地是鹵素、CN、NO2或VmR； 每次出現(xiàn)的U或V獨立地是可選被取代的C1-6亞烷基鏈，其中鏈中最多有兩個亞甲基單元可選地且獨立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替； m和n各自獨立地是0或1； 每次出現(xiàn)的R獨立地是氫或可選被取代的C1-6脂族基團；每次出現(xiàn)的R’獨立地是氫或者可選被取代的C1-6脂族基團、具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或者具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環(huán)體系；或者R和R’、兩次出現(xiàn)的R、或者兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構成可選被取代的具有0-4個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或雙環(huán)； Q1是-CO-、-SO2-、-NR2、-NR2CO-、-CONR2-、-SO2NR2-或價鍵； R3是Q2-Ar1，或者當G是-NR2時，R2和Q1-R3與氮原子一起構成環(huán)狀基團：其中s是1或2，Z是CH或N；只要化合價和穩(wěn)定性允許，每次出現(xiàn)的Y獨立地是-CO-、-CS-、-SO2-、-O-、-S-、-NR5-或-C(R5)2-，R5是UnR’； Q2和Q3各自獨立地是價鍵或C1-6亞烷基鏈，其中鏈中最多有兩個亞甲基單元可選地且獨立地被-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR’-所代替；其中一個或多個亞甲基單元中任何碳原子可選地被一次或兩次出現(xiàn)的R6取代，其中每次出現(xiàn)的R6獨立地是鹵素、-CN、-NO2或-UnR’，或者兩次出現(xiàn)的R6、或者R’和R6與它們所鍵合的原子一起構成可選被取代的3-6元環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基環(huán)； Ar1和Ar2各自獨立地是C1-6脂族基團、具有0-3個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或者具有0-5個獨立選自氮、氧或硫的雜原子的8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的雙環(huán)體系；其中Ar1和Ar2各自可選地被0-5次獨立出現(xiàn)的TR7取代；其中T是價鍵或者是C1-6亞烷基鏈，其中T的至多兩個亞甲基單元可選地且獨立地被-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-或-POR-所代替；每次出現(xiàn)的R7獨立地是-R’、鹵素、-NO2、-CN或＝O。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作蛋白激酶抑制劑的化合物。本發(fā)明也提供包含所述化合物的藥學上可接受的組合物和使用這些組合物治療各種疾病、狀態(tài)或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-03 WO2005/103050 英 |
