公開(公告)號
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CN100361992C
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公開(公告)日
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2008.01.16
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申請(專利)號
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CN200480004722.9
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申請日期
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2004.02.12
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專利名稱
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用作PEPCK抑制劑的磺酰胺取代的黃嘌呤
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主分類號
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C07D473/04(2006.01)I
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分類號
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C07D473/04(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.2.19 US 60/448,562
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申請(專利權)人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設計)人
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路易絲·海倫·福利;尼古拉斯·約翰·西爾韋斯托夫·于比;謝里·林恩·彼得拉尼科-科爾;員維亞;皮特·威廉·鄧坦
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2004-02-12 PCT/EP2004/001289
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進入國家日期
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2005.08.19
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專利代理機構
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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柳春琦
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權項
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通式如下的化合物: 其中 R1選自: C1-7烷基, 被苯基取代的C1-7烷基,和 被鹵素取代的苯基取代的C1-7烷基; R2選自: C1-7烷基和 被C3-7環(huán)烷基取代的C1-7烷基; R3選自如下基團: R4選自H和C1-7烷基; R5選自: C1-7烷基, 氨基C1-7烷基, 被苯基取代的C1-7烷基, 被苯基取代的C2-7鏈烯基, 苯基, 被選自C1-7烷基、被鹵素取代的C1-7烷基、鹵素、C1-7烷氧基、被鹵素取代的C1-7烷氧基、硝基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的苯基, 含有獨立地選自N、O和S的一個雜原子的5-元雜芳環(huán),所述5-元雜芳環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的, 含有兩個雜原子的5-元雜芳環(huán),其中第一個雜原子是N,第二個雜原子獨立地選自N、O和S,所述5-元雜芳環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的, 含有一個N的6-元雜芳環(huán),所述6-元雜芳環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的, 其中Ar選自: 含有一個、兩個或者三個雜原子的稠合到6-元環(huán)上的5-元雜芳環(huán),其中第一個雜原子是N,第二個雜原子是N,而第三個雜原子選自O和S, 不含或者含有一個N雜原子的稠合到6-元環(huán)上的6-元芳環(huán),所述稠合的6-元芳環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的;且 R6選自: H, 含一個或者兩個雜原子的5-元芳族雜環(huán),其中第一個雜原子是N,第二個雜原子選自N和S,所述5-元雜環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的,和 含一個或者兩個N雜原子的6-元芳族雜環(huán),所述6-元雜環(huán)是未取代的,或者是被選自C1-7烷基、鹵素、羧基C1-7烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一個取代基取代的, 或者其可藥用的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的磺酰胺取代的黃嘌呤衍生物或其可藥用鹽或其前藥,其中R1、R2和R3如說明書中所定義。通式(I)的化合物及其可藥用鹽或前藥顯示出作為糖原異生調節(jié)劑的活性。
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國際公布
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2004-09-02 WO2004/074288 英
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