公開(公告)號
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CN1325497C
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公開(公告)日
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2007.07.11
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申請(專利)號
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CN00818254.X
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申請日期
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2000.11.09
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專利名稱
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具有藥物活性的二氫異吲哚衍生物
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D209/49(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.11.12 US 60/165,168;2000.6.8 US 09/590,344;2000.11.8 US 09/708,199
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申請(專利權(quán))人
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塞爾基因公司
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發(fā)明(設計)人
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文漢華;喬治·馬勒
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地址
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美國新澤西
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頒證日
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國際申請
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2000-11-09 PCT/US2000/030770
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進入國家日期
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2002.07.08
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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楊 青;樊衛(wèi)民
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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下列通式的化合物,或其可藥用鹽或立體異構(gòu)體, 其中: 每個R1和R2各自獨立地是1-4個碳原子的烷氧基; X和X′是=C=O; R3是-SO2-Y,其中 Y是1-6個碳原子的烷基; R4和R5之一是氫,而R4和R5中的另一個是下式基團: 其中: z是0或1; R6是H或2-5個碳原子的烷;,任選被鹵素或1-4個碳原子的二烷基氨基取代;和 R7是氫;或 R6和R7連在一起是-CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-N=CH-; 條件是當R4和R5之一為氫而另一為通式(A)結(jié)構(gòu)時,z不是0。
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摘要
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本發(fā)明公開了在2-位被α-(3,4-二取代的苯基)烷基取代、在4-和/或5-位被含氮基團取代的二氫異吲哚-1-酮和二氫異吲哚-1,3-二酮,它們是TNFα和磷酸二酯酶抑制劑,因此可用于治療TNFα和磷酸二酯酶介導的疾病。有代表性的實例為2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-甲磺;一鵠-4,5-二氨基二氫異吲哚-1,3-二酮。
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國際公布
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2001-05-17 WO2001/034606 英
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