| 公開(公告)號 | CN101080411A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580043112.4 |
| 申請日期 | 2005.12.16 |
| 專利名稱 | 作為MCH受體拮抗劑的噻唑并吡啶酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.17 US 60/637,143 |
| 申請(專利權)人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·K·阿美佳德茲;J·P·貝克;K·M·伽丁尼爾;E·J·亨布雷;J·C·魯布爾;K·A·薩文;B·D·維克菲爾德 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-16 PCT/US2005/045866 |
| 進入國家日期 | 2007.06.15 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I化合物或其可藥用鹽、溶劑化物、對映體、非對映體或非對映體混合物 其中：任選地是鍵以形成雙鍵， q是0、1、2或3；其中在苯環(huán)上的其它位置具有氫原子； t是1或2； w是1或2，這取決于取代模式和/或雙鍵的存在； R1獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、鹵素、羥基、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷氧基、-C1-C8烷基醇、C1-C8鹵代烷氧基、芳基、-O-芳基、-O-雜芳基、-OC1-C8烷基芳基、-C1-C8烷基芳基、-C1-C8烷基雜芳基、雜環(huán)、-C1-C8烷基雜環(huán)、-C1-C8烷基環(huán)烷基、氨基和C1-C8烷基NR6R6’、C0-C8烷基COOR6、C0-C8烷基CONR6R6’； R2獨立地選自氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C4鹵代烷基、C2-C4鏈烯基、苯基和烷基芳基； Ar1是任選地被1至3個獨立地選自下列的基團所取代的環(huán)狀基團：C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8鏈炔基、羥基、-OC1-C8烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基雜芳基、苯基、-O-芳基、-O-雜芳基、雜環(huán)、C1-C4烷基雜環(huán)、環(huán)烷基、C1-C8烷基環(huán)烷基、氰基、-C1-C8烷基NR6R6’、C1-C8鹵代烷基、C1-C8烷基醇、C1-C8鹵代烷氧基、鹵素、(CH2)nCOR6、-O(CH2)nCHR6R6’、NR6SO2R6’、(CH2)nNR6SO2R6’和-(CH2)nC(O)NR6R6’； L1是鍵或選自下列的二價連接基：C1-C5烷基、C2-C5鏈炔基、C2-C5鏈烯基、C0-C5烷基-S-C0-C5烷基、C0-C5烷基-S-C1-C5烷基鹵、C0-C5烷基-NR6-C0-C5烷基、C0-C5烷基-NR6-C1-C5烷基-S-C0-C5烷基，其中所有的L1基團在主鏈上均最多具有6個碳原子并且其中所有烷基均任選地被1-3個獨立地選自鹵素、氰基和羥基的基團所取代； R3和R4獨立地選自氫、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基環(huán)烷基、C1-C8烷基雜芳基、C1-C4烷基雜環(huán)；其中所有的烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基團或亞基均任選地被1至3個獨立地選自下列的基團所取代：C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、苯基、烷基芳基、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、COOH、-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR6R6’；并且其中R3和R4任選地與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的5-7元的含氮雜環(huán)，或者R3和R4之一或二者與L1在NR3R4的氮的α、β、γ或δ位(例如相鄰的1、2、3或4位)相連接以形成5-7元的含氮雜環(huán)基團，所述的雜環(huán)基團任選地具有1至3個獨立地選自下列的取代基：氧代、羥基、氰基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基環(huán)烷基、C1-C4烷基雜環(huán)、C1-C4烷基雜芳基、鹵素、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR6R6’； R6和R6’獨立地選自氫、C1-C8烷基、苯基、芳基、C1-C8烷基芳基、C3-C8環(huán)烷基或C1-C6烷基環(huán)烷基；并且其中R6和R6’可以相連接以形成取代的5-7元的含氮雜環(huán)，該雜環(huán)任選地具有1-3個獨立地選自下列的取代基：氧代、羥基、氰基、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C8烷基芳基、C1-C8烷基環(huán)烷基、C1-C4烷基雜環(huán)、鹵素、(CH2)nNSO2C1-C8烷基、(CH2)nNSO2苯基、(CH2)nNSO2芳基、-C(O)C1-C8烷基、COOH或-C(O)OC1-C8烷基和C0-C4烷基NR7R8； R7和R8彼此獨立地選自氫和C1-C4烷基；n是0-4的整數。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用于治療、預防或改善與肥胖和相關疾病有關的癥狀的黑素濃集激素拮抗劑式I化合物或其可藥用鹽、溶劑化物或對映體，其中w、R1、q、p、R2、t、Ar1、L1、R3和R4如本文所定義。 |
| 國際公布 | 2006-06-22 WO2006/066174 英 |
