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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：放療化療解毒劑 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 蒽環(huán)類(lèi)抗生素的心臟毒性與其生成的蒽環(huán)-鐵(Fe2＋)自由基螯合物、過(guò)氧化物和蒽環(huán)-鐵(Fe3＋)有關(guān)，在氧自由基存在下可產(chǎn)生脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，使心肌細(xì)胞受損。研究發(fā)現(xiàn)雙二氧哌嗪類(lèi)金屬螯合物(如雷佐生)能降低蒽環(huán)類(lèi)抗生素的心臟毒性。右雷佐生為水溶性更好的雷佐生的對(duì)映體，具有強(qiáng)大的鐵螯合作用，可螯合游離鐵離子和從蒽環(huán)類(lèi)金屬?gòu)?fù)合物中奪取金屬離子，增加金屬離子的排出，防止自由基的產(chǎn)生，阻斷脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)。本品在預(yù)防蒽環(huán)類(lèi)藥物引起心臟毒性的同時(shí)，并不影響它們的抗腫瘤作用，能有效地保護(hù)心肌細(xì)胞，降低充血性心力衰竭的發(fā)生率，提高患者對(duì)抗腫瘤藥物如ADM的耐受劑量。 | |
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| 本品t1/2α為0～4h，t1/2β為2.8h，清除率為每分鐘4.79ml/kg。 | |
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| 本品為心臟保護(hù)藥物，與蒽環(huán)類(lèi)化療藥并用，降低蒽環(huán)類(lèi)化療藥的心臟毒性。最近，美國(guó)FDA批準(zhǔn)本藥的適應(yīng)證為：已接受以ADM為主藥的6個(gè)療程化學(xué)治療的乳腺癌患者。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)m.payment-defi.com | |
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| 1.本品雖有保護(hù)心臟功能，但不能清除蒽環(huán)類(lèi)藥物產(chǎn)生心臟毒性的潛力，故尚應(yīng)密切監(jiān)護(hù)心臟。2.只有在ADM累積量達(dá)到300mg/m2并要繼續(xù)用藥的情況下方可使用本品。3.本品不得與其他藥物混合，其氯化鈉或葡萄糖稀釋液在室溫下可放置6h。4.若本品粉末或溶液接觸到皮膚、黏膜，則應(yīng)立即用肥皂水清洗。 | |
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| 單獨(dú)用藥，耐受性良好。劑量大于4000mg/m2可產(chǎn)生劑量相關(guān)毒性，如白細(xì)胞減少，但沒(méi)有蓄積毒性。非血液學(xué)毒性包括輕度惡心和嘔吐，輕微脫發(fā)，血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)m.payment-defi.com本品可引起注射部位疼痛。 | |
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| 靜脈注射、靜脈滴注：本品劑量為ADM的20倍，用0.167mol/L乳酸鈉配成10mg/ml溶液，緩慢靜脈注射；或用生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋成1.3～5.0mg/ml的溶液，快速靜脈滴注。30min后再給予ADM。 | |
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| 在一項(xiàng)非交叉隨機(jī)研究中，晚期乳腺癌患者每隔三周接受一次FAC方案化療(ADM劑量為50mg/m2)，并在給予ADM前30min給予本品。心臟毒性評(píng)價(jià)指標(biāo)為臨床心衰、左心室射血分?jǐn)?shù)和心肌活檢病理變化。聯(lián)用本品組心臟毒性明顯減輕，而其抗腫瘤療效并未降低。本品能降低晚期乳癌患者與ADM相關(guān)的進(jìn)展型心肌病，與安慰劑組比較，聯(lián)用本品組出現(xiàn)心臟毒性的危險(xiǎn)率約為2.9，有效率為47%，明顯低于安慰劑組的61%。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)m.payment-defi.com兩組在疾病發(fā)展期的存活率或總生存期并無(wú)顯著性差異。進(jìn)一步研究中，前6個(gè)療程(ADM累積量為300mg/m2)隨機(jī)選用安慰劑或本品，從第7療程起兩組均使用本品進(jìn)行治療，與整個(gè)研究過(guò)程均使用安慰劑治療的患者相比，發(fā)生心臟毒性的危險(xiǎn)率為3.5，兩組有效率或生存期沒(méi)有差別。 | |
