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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:替莫唑胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

替莫唑胺

替莫唑胺副作用;別名:Temodar;替莫唑胺適應(yīng)癥:星形細(xì)胞瘤。;替莫唑胺藥理學(xué)作用:本品是一種前藥,直到進(jìn)入體內(nèi)水解成MTIC[5-(3-methyltriazen-1yl)imidazole-4-carboxamide]后才具有抗腫瘤活性。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Temozolomide
 藥品別名
Temodar
 藥物劑型
膠囊:5mg,20mg,100mg,250mg。
 藥理作用
本品是一種前藥,直到進(jìn)入體內(nèi)水解成MTIC[5-(3-methyltriazen-1yl)imidazole-4-carboxamide]后才具有抗腫瘤活性。
 藥動學(xué)
接受本品后,藥物就會在生理pH條件下被非酶水解成MTIC。MTIC通過在DNA中鳥嘌呤的O6和N7位上起到烷化劑作用,產(chǎn)生細(xì)胞毒。P450同工酶在本品和MTIC的代謝上僅有極微弱的作用。
 適應(yīng)證
星形細(xì)胞瘤。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者、骨髓抑制者禁用。2.對達(dá)卡巴嗪過敏者禁用,因該藥亦代謝為MTIC(亦有稱AIC)。
 注意事項
1.老年人、肝腎功能不全者慎用。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com2.嚴(yán)重肝腎功能不全者必須謹(jǐn)慎用藥。不過,輕中度肝功能受損者的藥動學(xué)類似肝功能正常者。3.肌酐清除率為每分鐘36~130ml/m2的患者并不影響本品的清除。4.老年人和女性有較高的骨髓抑制危險性。5.服藥時,應(yīng)保持膠囊的完整性。6.本品每天劑量做1次口服,用一整杯開水吞服,而且應(yīng)始終保持空腹時服藥。
 不良反應(yīng)
1.最常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、頭痛、乏力,往往有自限性;嚴(yán)重者可在服藥前先用止吐藥。2.骨髓抑制,中性粒細(xì)胞和血小板減少是使劑量受限的毒性。在用藥后的第26天血小板數(shù)達(dá)到最低值,第28天中性粒細(xì)胞達(dá)到最低值。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com一般在14天內(nèi)恢復(fù)。3.動物試驗證實(shí),可致畸和發(fā)生胎兒死亡。
 用法用量
1.治療成人難治的退行性星形細(xì)胞瘤,每天可給予150mg/m2,連用5天,28天1個療程。根據(jù)血小板和絕對中性粒細(xì)胞的最低值調(diào)整劑量,在開始用藥的第22天(即首劑后的21天)或者這一日的48h以內(nèi)檢查血小板數(shù)和絕對中性粒細(xì)胞數(shù)作為調(diào)整的依據(jù),并每周復(fù)查1次,直至兩種細(xì)胞數(shù)分別超過了1500和100000/mm3。下一個療程一直要等到兩種細(xì)胞確已超過以上數(shù)據(jù)。如果確已超過,第2個療程的劑量就可增至每天200mg/m2,仍連用5天,28天1個療程。在任一療程中,如以上兩種數(shù)據(jù)分別在1000~1500和50000~100000/mm3,療程就應(yīng)延長,直至恢復(fù)到超過兩種原有的數(shù)據(jù),這時,仍采用每天150mg/m2,連用5天;如兩種數(shù)據(jù)分別降至<1000和<5000/mm3,劑量就降至每天50mg/m2,如不少于這兩個最低值,就可給予每天100mg/m2。2.治療可能持續(xù)到疾病已有所減輕。已有用藥兩年的病例,但最佳療程尚待確定。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com
 藥物相應(yīng)作用
丙戊酸可使本品的清除減少5%。
 專家點(diǎn)評
本品為新的星形細(xì)胞瘤治療藥,對腦膠質(zhì)細(xì)胞瘤有一定的療效,但由于本品上市時間短,最佳療程尚待確定。
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