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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:苯海索的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

苯海索

苯海索副作用;別名:安坦、三己芬迪、Benzhexol、Artane;苯海索適應(yīng)癥:1.用于輕癥帕金森綜合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴無效者。2.用于治療腦炎后帕金森綜合征。3.用于控制吩噻嗪類藥物所致的錐體外系癥狀。;苯海索藥理學(xué)作用:本品為叔胺抗毒蕈堿藥。臨床用其鹽酸鹽。為選擇性中樞抗毒蕈堿藥,而外周抗毒蕈堿作用僅為阿托品的1/10~1/3。本品的療效不如左旋多巴,主要應(yīng)用于輕癥帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴無效者。對腦炎后震顫麻痹綜合征的震顫、強(qiáng)直癥狀有較好的改善作用。對吩噻嗪類藥引起的錐體外系癥狀也有效,但對該類藥物所致遲發(fā)性運(yùn)動障礙無效,且尚有可能加重其癥狀。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:抗膽堿能藥 
 藥品英文名
Trihexyphenidyl
 藥品別名
安坦、三己芬迪、Benzhexol、Artane
 藥物劑型
1.片劑:2mg,5mg;2.膠囊:5mg;3.糖漿劑:0.1%。
 藥理作用
本品為叔胺抗毒蕈堿藥。臨床用其鹽酸鹽。為選擇性中樞抗毒蕈堿藥,而外周抗毒蕈堿作用僅為阿托品的1/10~1/3。本品的療效不如左旋多巴,主要應(yīng)用于輕癥帕金森病患者或不耐受左旋多巴或使用左旋多巴無效者。對腦炎后震顫麻痹綜合征的震顫、強(qiáng)直癥狀有較好的改善作用。對吩噻嗪類藥引起的錐體外系癥狀也有效,但對該類藥物所致遲發(fā)性運(yùn)動障礙無效,且尚有可能加重其癥狀。
 藥動學(xué)
口服易于吸收,分布廣泛。小劑量時t1/2為1.7h,大劑量為3.7h。以原形及代謝物隨尿排出?诜1h后可顯示出療效。
 適應(yīng)證
1.用于輕癥帕金森綜合征或不耐左旋多巴或使用左旋多巴無效者。2.用于治療腦炎后帕金森綜合征。3.用于控制吩噻嗪類藥物所致的錐體外系癥狀。
 禁忌證
1.對本品過敏者、哺乳者、3歲以下兒童禁用。2.前列腺增生、膀胱頸梗阻、青光眼、幽門或十二指腸梗阻、狹窄性消化性潰瘍、重癥肌無力、巨結(jié)腸、賁門失弛緩癥和有嚴(yán)重過敏反應(yīng)史的患者禁用。3.腦內(nèi)缺乏乙酰膽堿的帕金森-癡呆綜合征患者禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)心血管功能不全者:有發(fā)生心律失常的危險。(2)遲發(fā)性運(yùn)動障礙患者。(3)閉角型青光眼患者或有青光眼傾向者:可引起眼壓增高,促使閉角型青光眼急性發(fā)作。(4)肝功能障礙者。(5)高血壓患者。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com(6)完全性或部分性腸梗阻,或有此病史者,本藥可使腸運(yùn)動減弱及張力降低,加重或促發(fā)腸梗阻。(7)重癥肌無力患者/病情可加重。(8)尿道梗阻、中重度前列腺肥大或尿潴留者,本藥可加重排尿困難。(9)腎功能障礙者,本藥排泄減少,不良反應(yīng)增加。(10)有濫用傾向(Potential for abuse)者。(11)精神病患者:本藥可加重精神癥狀并促發(fā)中毒性精神病。(12)由吩噻嗪類及利血平引起的錐體外系反應(yīng)。2.藥物對兒童的影響:小兒對本藥敏感。3.藥物對老人的影響:老年人長期應(yīng)用容易促發(fā)青光眼。有動脈硬化的老年患者,使用常規(guī)劑量也易出現(xiàn)精神錯亂、定向障礙、焦慮、幻覺及精神病樣癥狀。4.藥物對妊娠的影響:尚未對妊娠期間用藥的安全性進(jìn)行研究。FDA妊娠分類為C類。5.藥物對哺乳的影響:本藥可抑制乳汁的分泌。6.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:治療期間應(yīng)定期監(jiān)測眼壓,特別是閉角型青光眼患者。7.本藥可導(dǎo)致嗜睡頭痛,故用藥期不宜做有危險的工作。8.本藥還可減少出汗及熱量散失,故用藥者不宜暴露在炎熱環(huán)境下。9.與食物同服或在飯后服用可避免胃部刺激。10.本藥有蓄積作用,治療開始及治療中用量應(yīng)緩慢調(diào)整。用藥劑量需個體化,以最好的控制患者的癥狀為度。11.年輕人的震顫麻痹往往比老年人的震顫麻痹用量要大。12.停用時,劑量應(yīng)逐漸遞減,以防癥狀突然加重。13.與單胺氧化酶抑制藥應(yīng)至少相隔14天使用。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com14.若眼睛對光敏感可以佩戴太陽鏡。15.過量時表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)或蹣跚、嚴(yán)重時可出現(xiàn)嚴(yán)重口渴、呼吸短促或困難、心跳加快、皮膚異常紅潤干燥、皮膚灼熱感,均為抗膽堿作用。也可出現(xiàn)驚厥、幻覺或睡眠障礙(中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮)、嚴(yán)重嗜睡(中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制)。至于中毒性精神病樣情緒或精神改變,則可出現(xiàn)在原有精神病患者并用鎮(zhèn)定藥治療時。16.超量或中毒時的處理:(1)除了處于昏迷前期、驚厥或精神病狀態(tài)的患者外,都應(yīng)催吐或洗胃。(2)對心血管與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性反應(yīng),可肌內(nèi)注射或緩慢靜脈滴注水楊酸扁豆堿1~2mg,按需每隔2h可重復(fù),最大量可達(dá)2mg。(3)控制興奮或激動可用小量的短效巴比妥類藥,瞳孔擴(kuò)大可用0.5%硝酸毛果蕓香堿滴眼,必要時可進(jìn)行輔助呼吸和對癥支持治療。
 不良反應(yīng)
1.某些動脈硬化或特異體質(zhì)患者,本品可能引起嚴(yán)重的精神障礙、興奮、惡心、嘔吐,這樣患者開始給予小劑量,可能產(chǎn)生耐受性,然后逐漸加量,直至收效。2.有可能阻斷中樞乙酰膽堿受體,使記憶和認(rèn)知功能下降。
 用法用量
1.治療自發(fā)性帕金森。猴埱盎蜻M(jìn)餐時口服,開始每天1mg,3~4次分服,根據(jù)患者效應(yīng),在幾天內(nèi)可逐漸增加2mg,6mg,甚至10mg,一般常用每天5~15mg,極量每天20mg。晚期患者或腦炎后患者需用較大劑量。2.對藥物所致錐體外系反應(yīng):一般使用每天5~15mg,也有給予1mg即顯療效。
 藥物相應(yīng)作用
1.左旋多巴與本品合用時可增強(qiáng)療效。但抗毒蕈堿藥可延遲胃腸排空,使前者更易為胃酸破壞,故兩者的給藥時間應(yīng)隔開3h。2.強(qiáng)心苷與本品合用時,前者如在胃腸道中停留時間延長,呼吸隨之增加,易致過量中毒。因此,合用時應(yīng)選擇吸收迅速的強(qiáng)心苷制劑。3.三環(huán)類抗抑郁藥與本品合用時,可使前者不良反應(yīng)加重。4.氟哌啶醇可能增強(qiáng)本品的抗毒蕈堿作用。5.與酒精同用時,鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)。
 專家點評
本品適用于早期,輕癥震顫麻痹和不能耐受或禁用左旋多巴的患者。與左旋多巴合用,可使50%患者得到進(jìn)一步改善。該藥對抗精神病藥、動脈硬化,利血平等引起的帕金森綜合征效果較好。醫(yī)學(xué)全.在線m.payment-defi.com也可用于治療肝豆?fàn)詈俗冃?/a>引起的震顫麻痹。但不適用于腦內(nèi)缺乏乙酰膽堿的帕金森綜合征(癡呆綜合征)患者。
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