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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:托卡朋的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

托卡朋

托卡朋副作用;別名:Tasmar;托卡朋適應(yīng)癥:適用于帕金森綜合征(PD)的治療。;托卡朋藥理學(xué)作用:本品是兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,能在中樞及外周起作用,通過阻止將左旋多巴變?yōu)?O-甲基多巴(3-OMD)和抑制多巴胺(DA)的降解,以增加左旋多巴、DA可利用度,達(dá)到治療帕金森綜合征的目的。本品COMT酶抑制作用的選擇性比較強(qiáng),不影響其他甲基轉(zhuǎn)移酶(如PNMT,HIOMT)、單胺氧化酶(MAO-AQ,MAO-B,CRAO,DAO)及乙酰膽堿酯酶的活性。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Tolcapone
 藥品別名
Tasmar
 藥物劑型
片劑:黃色或橙色六邊形薄膜包衣片,每片含本品100mg,200mg。
 藥理作用
本品是兒茶酚胺-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑,能在中樞及外周起作用,通過阻止將左旋多巴變?yōu)?O-甲基多巴(3-OMD)和抑制多巴胺(DA)的降解,以增加左旋多巴、DA可利用度,達(dá)到治療帕金森綜合征的目的。本品COMT酶抑制作用的選擇性比較強(qiáng),不影響其他甲基轉(zhuǎn)移酶(如PNMT,HIOMT)、單胺氧化酶(MAO-AQ,MAO-B,CRAO,DAO)及乙酰膽堿酯酶的活性。
 藥動學(xué)
口服本品吸收快,絕對生物利用度約為65%,由肝臟代謝,半衰期2~3小時。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com
 適應(yīng)證
適用于帕金森綜合征(PD)的治療。
 禁忌證
哺乳婦女禁用。兒童不宜使用。
 注意事項(xiàng)
嚴(yán)重腎功能損害者、妊娠婦女慎用。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com
 不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、精神錯亂、幻覺、焦慮不安、運(yùn)動障礙、肌肉痛性痙攣、肌張力障礙、心血管的虛脫、低血壓等。
 用法用量
口服,劑量為100mg/次,3次/d;最大量為200mg/次,3次/d。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
一項(xiàng)臨床研究中,穩(wěn)定型患者分別服用本品100,200mg/次和安慰劑,均為3次/d,治療6個月。2個劑量組較安慰組均明顯降低PD患者的UP-DRS評分,本品100mg組P<0.05,200mg組P<0.01,患者平均每天減少L-dopa劑量分別為6%和9%,而安慰劑組L-dopa需求量增加。醫(yī).學(xué)全在線m.payment-defi.com另一項(xiàng)驗(yàn)證反應(yīng)波動是否由于突觸內(nèi)多巴胺濃度所致,對10名伴有劑末現(xiàn)象的PD患者,口服左旋多巴/卡比多巴(息寧)時加服用本品(50~400mg),發(fā)現(xiàn)本品能延長左旋多巴/卡比多巴的抗PD療效的67%(P<0.05),不出現(xiàn)左旋多巴的高峰劑量反應(yīng)(如嚴(yán)重的運(yùn)動障礙),延長半衰期,提高左旋多巴的效果。對10名PD患者進(jìn)行隨機(jī)的安慰劑對照研究,發(fā)現(xiàn)本品能增加血漿左旋多巴濃度,減少DA代謝產(chǎn)物高香草酸(HVA),增加“開”時間,延遲出現(xiàn)運(yùn)動障礙的時間。
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