司來吉蘭

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司來吉蘭副作用;別名:司立吉林、賽利吉林、優(yōu)麥克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl;司來吉蘭適應癥:1.用作左旋多巴治療的輔助用藥治療帕金森病。2.將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療帕金森病。3.用于控制癡呆、抑郁、嗜睡綜合征。;司來吉蘭藥理學作用:本品是一種具有相對選擇性的MAO-B抑制劑。本品能抑制黑質(zhì)紋狀體中的MAO-B，減少DA降解，從而增加DA在腦內(nèi)的濃度，具有加強L-dopa減輕帕金森病患者癥狀的作用：與L-dopa合用可減輕患者的“開關現(xiàn)象”，并可減少L-dopa用量的20%～30%。此外，本品能阻斷1-甲基-4-苯基-1，2，3，4-四氫吡啶(MPTP)氧化成神經(jīng)毒素，延緩病情發(fā)展。一般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨床上將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療震顫麻痹，稱為DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

分類名稱

一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級分類：抗帕金森病藥三級分類：其他

藥品英文名

Selegiline

藥品別名

司立吉林、賽利吉林、優(yōu)麥克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl

藥物劑型

片劑：5mg，10mg。

藥理作用

本品是一種具有相對選擇性的MAO-B抑制劑。本品能抑制黑質(zhì)紋狀體中的MAO-B，減少DA降解，從而增加DA在腦內(nèi)的濃度，具有加強L-dopa減輕帕金森病患者癥狀的作用：與L-dopa合用可減輕患者的“開關現(xiàn)象”，并可減少L-dopa用量的20%～30%。此外，本品能阻斷1-甲基-4-苯基-1，2，3，4-四氫吡啶(MPTP)氧化成神經(jīng)毒素，延緩病情發(fā)展。一般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨床上將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療震顫麻痹，稱為DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。

藥動學

本品口服后吸收迅速，1h達血藥濃度峰值。易透過血-腦脊液屏障，t_1/2為40h，經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為苯丙胺和甲基苯丙胺隨尿排出。

適應證

1.用作左旋多巴治療的輔助用藥治療帕金森病。醫(yī)學.全在線m.payment-defi.com2.將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療帕金森病。3.用于控制癡呆、抑郁、嗜睡綜合征。

禁忌證

家族遺傳性震顫、Huntington舞蹈癥患者禁用。

注意事項

1.胃潰瘍、未控制的高血壓、心律失常、心絞痛或精神病患者慎用。2.肝功能不全者慎用。3.與左旋多巴合用時注意減少左旋多巴用量30%，并注意口腔衛(wèi)生。

不良反應

1.無特殊不良反應，偶可出現(xiàn)焦慮、幻覺、運動障礙等。2.與左旋多巴合用時易出現(xiàn)上述現(xiàn)象，應減少劑量。3.少數(shù)患者出現(xiàn)惡心、低血壓、肝臟轉(zhuǎn)氨酶暫時性增高。醫(yī)學全.在線m.payment-defi.com4.興奮、失眠、幻覺、妄想和胃腸不適、口干、口唇麻木、眩暈、頭痛、疲勞、便秘、體重減輕及直立性低血壓等。

用法用量

作為左旋多巴治療的輔助用藥，口服每天總量10mg，早飯和午飯時各服5mg，2～3天后，可試著減少卡比多巴/左旋多巴的劑量。本品劑量不應超過每天10mg，以維持對MAO抑制作用的特異選擇性。

藥物相應作用

1.與苯乙肼相比，本品較少與食物中的酪胺發(fā)生相互作用，例如使用本品常用量極少發(fā)生高血壓。但廠家已提出警戒，在較高劑量下，將會失去安全性。2.如不限制食物，本品僅在用量為每天10mg時才可獲得安全用藥。3.本品即使是使用治療劑量，當合用哌替啶時也會產(chǎn)生危及生命的相互作用。4.當本品合用三環(huán)類抗抑郁藥或SSRIs時也有嚴重反應，甚至致死的報道。

專家點評

相關研究表明，該藥能夠延緩病情并能減少自由基，保護多巴胺能神經(jīng)元，與左旋多巴合用有協(xié)同作用。醫(yī).學全在線m.payment-defi.com對病史長，且每天癥狀波動明顯的病例有效。同時減少左旋多巴的“開-關”效應。

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